氯化筒箭毒碱

【适应证】

①主要用作麻醉辅助剂,l与麻醉剂并用,l使浅麻醉即可获得外科手术所要求的肌肉松弛程度。②亦常用于减轻和抑制各种痉挛,l如破伤风、i士的宁及精神病休克疗法时的痉挛等。

【药理】

(1)药效学:i氯化筒箭毒碱是从箭毒中提出的生物碱,l为非去极化类肌肉松弛药。能与运动终板膜的胆碱受体相结合,l与乙酰胆碱争夺同一受体,l阻止乙酰胆碱对运动终板膜所起的去极化作用,l而使骨骼肌松弛。此外还有阻断神经节的组胺释放作用,l产生暂时性血压下降,l心率减慢和支气管痉挛等。

(2)药动学:i口服难吸收,l需静脉给药。在人一次给药后几小时内,l原形药物的1/3随尿排出。在胆汁中出现少量。给一次量后,l由于缓慢的重新分布,l血浆中的浓度下降,l即使是肾衰的病人也是如此。对肾功能不全的病人多次给药,l可能发生蓄积作用。通过胎盘进入胎儿体内甚微。

【不良反应】

(1)主要副作用是呼吸抑制和导致缺氧的结果,l可给氧气并作人工呼吸,l或同时注射新斯的明或依酚氯铵对抗之。

(2)大剂量可引起血压下降和虚脱。

(3)10岁以下儿童对本品的耐受性个体差异大、i高敏反应多、i剂量不易调节。

【禁忌证】

重症肌无力者慎用或禁用。因可诱发胎儿强直或僵硬,l妊娠期的前数个月禁用。

【注意事项】

(1)有哮喘病史和严重休克者慎用。

(2)肾功能不全者,l作用时间延长,l用量也需慎重。

(3)其神经肌肉阻断可为抗胆碱酯酶药如新斯的明等所拮抗。

(4)虽对心脏无直接作用,l但由于广泛的肌肉松弛,l导致静脉回流被抑制,l因小动脉平滑肌的抑制而松弛,l还可以促进组胺释放,l这些因素均可导致末梢循环障碍或引起低血压。

(5)呼吸系统功能障碍和肌肉萎缩的患者使用氯化筒箭毒碱时要注意。

(6)脱水、i电解质紊乱时,l可使其作用增强。

(7)分娩时或分娩临近时反复大量使用可诱发新生儿肌无力或呼吸微弱,l应慎用。

【药物相互作用】

不能与溴化六烃季铵或樟脑磺酸替奥芬同时使用;乙醚、i氟烷等能增强氯化筒箭毒碱的肌松效能,l如合用时,l用量要减半或更多。

【给药说明】

(1)常用于维持较长时间(>30分钟)的肌松。

(2)能解除肌肉成束收缩、i强直、i阵挛或惊厥,l也便于机械呼吸的顺利进行。

(3)静注宜缓慢,l注入太快则组胺释放多,l可导致低血压或(和)通气不足,l甚至支气管痉挛。

(4)肌注后吸收缓慢而且不规则,l非不得已勿用。

(5)肌松时应进行机械通气。因已有新一代肌松药,l目前已不用。

【用法与用量】

(1)成人常用量:i①手术中维持肌松,l先静脉注射10~15mg(0.2~0.3mg/kg),l如肌松不佳,l3~5分钟后再追加5mg(0.08mg/kg),l以后每隔60~90分钟补给一次,l每次以5mg为宜;②电休克,l按体重0.15mg/kg,l30~90秒内静脉注射,l即可控制肌强直,l一般先用3mg作试探;③用于重症肌无力的确诊,l静脉注射,l按体重4~33μg/kg,l阳性反应时常在2~3分钟即需静注新斯的明拮抗,l后者的成人常用量为1.5mg。

(2)小儿常用量:i相应地比成人大,l新生儿满4周后初量静脉注射,l按体重0.25~0.5mg/kg,l维持量为初量的1/5~1/6,l按一定的间隔给予。幼儿和儿童的剂量为0.5mg/kg,l小儿自发呼吸的恢复也比成人快。

【制剂与规格】

氯化筒箭毒碱注射液:i(1)1ml:i10mg;(2)1.5ml:i15mg;(3)1ml:i15mg。

注:i过去用药曾以国际单位计算,l100单位等于15mg。