【适应证】
代替琥珀胆碱进行气管内插管术,l作为肌松维持以便于机械通气。最适用于肝肾功能不全、i黄疸患者、i嗜铬细胞瘤手术和门诊手术。
【药理】
(1)药效学:i是一合成双季铵酯型的苄异喹啉化合物,l为中时效非去极化型肌松药,l起效快。静脉注射后1~2分钟显效,l3~5分钟肌松作用达高峰,l作用时间可维持15分钟。常用剂量不影响心、i肝、i肾功能,l亦无明显的神经节阻断作用,l不产生心动过缓等迷走神经兴奋的症状,l组胺释放的作用较小。肌松效能约为氯化筒箭毒碱的1/2,l可替代琥珀胆碱进行气管内插管术,l并可作为肌松维持以及便于机械通气实施。
(2)药动学:i其消除途径是通过Hofmann降解,l(约占45%,lHofmann降解是在生理pH及温度下季铵类白发水解而消除)和被血浆中丁酰胆碱酯酶(假性胆碱酯酶)水解,l代谢物无活性。与血浆蛋白结合率约为80%。主要代谢物从尿液及胆汁中排泄,l半衰期约20分钟。消除的两种途径皆不依赖于肝肾功能,l故适用于肝肾功能不全者。
【不良反应】
其组胺释放作用为氯化筒箭毒碱的1/3,l故临床剂量引起低血压机会少,l但快速静注大剂量(1mg/kg)因组胺释放可引起低血压和心动过速,l还可能引起支气管痉挛。某些过敏体质的病人可能有组胺释放,l引起一过性皮肤潮红等。
【禁忌证】
对阿曲库铵过敏病人禁用。
【注意事项】
(1)只能静注,l肌注可引起肌肉组织坏死。
(2)阿曲库铵在体内经Hofmann消除可产生致癫痫样代谢产物洛丹诺新,l动物研究表明其引起抽搐,l血清浓度的剂量远大于临床常用的剂量,l即使长期应用阿曲库铵于多脏器功能衰竭病人,l也未有神经毒性并发症报道。
(3)治疗剂量时不影响心、i肝、i肾功能。无蓄积性。
(4)一次剂量不宜太大,l因可致肌张力增高。
(5)用于危重病人抢救,l保持轻度肌松,l配合呼吸机治疗,l但持续时间不宜超过1周。
(6)患神经肌肉疾病、i严重电解质紊乱慎用。
(7)本品须冷藏,l以免发生Hoffman降解。
【药物相互作用】
(1)不宜与硫喷妥钠等碱性药物混合应用。
(2)阿曲库铵的肌松效应,l可被胆碱酯酶抑制药新斯的明拮抗。
(3)与吸入麻醉药、i氨基糖苷类及多肽类抗生素合用,l可增强其肌松作用。
【给药说明】
(1)孕妇慎用。
(2)阿曲库铵在体内经Hofmann消除可产生致癫痫样代谢产物洛丹诺新,l动物研究表明其引起抽搐的血清浓度剂量远大于临床常用的剂量,l即使长期应用阿曲库铵于多脏器功能衰竭病人,l也未有神经毒性并发症报道。
(3)过量(用量>0.5mg/kg)可致过多的组胺释放引起心动过速。
【用法与用量】
(1)成人常用量:i①气管插管剂量:i0.4~0.5mg/kg,l术中肌肉松弛维持0.07~0.1mg/kg;②吸入麻醉药对其增强作用较小,l肌肉松弛维持剂量基本不变。
(2)儿童及老年:i和成人一样,l不应持续用药而要降低药量或延长注药间隔时间。
【制剂与规格】
苯磺酸阿曲库铵注射液:i(1)2.5ml:i25mg;(2)5ml:i50mg。