【适应证】

①用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用。②用于重症肌无力。③手术后功能性肠胀气及尿潴留等。④阵发性室上性心动过速。⑤阿托品过量中毒。⑥青光眼。

【药理】

(1)药效学：i本品通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用，l此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体(N2受体)。其作用特点为对腺体、i眼、i心血管及支气管平滑肌作用较弱，l对胃肠道平滑肌能促进胃收缩和增加胃酸分泌，l并促进小肠、i大肠，l尤其是结肠的蠕动，l从而防止肠道弛缓、i促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强，l但对中枢作用较弱。

(2)药动学：i本品注射后消除迅速，l肌注给药后平均半衰期0.89～1.2小时。在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短，l但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解，l亦可在肝脏中代谢。用药量的80％可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50％，l15％以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。本品血清蛋白结合率为15％～25％，l但进入中枢神经系统的药量很少。胆碱酯酶抑制药的药动学参数见表2-10。

表2-10胆碱酯酶抑制药的药动学参数

【不良反应】

本品可致药疹，l大剂量时可引起恶心、i呕吐、i腹泻、i流泪、i流涎等，l严重时可出现共济失调、i惊厥、i昏迷、i语言不清、i焦虑不安、i恐惧甚至心脏停搏。

【禁忌证】

(1)对过敏体质者禁用。

(2)癫痫、i心绞痛、i室性心动过速、i机械性肠梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人禁用。

(3)心律失常、i窦性心动过缓、i血压下降、i迷走神经张力升高禁用。

【注意事项】

(1)过量，l常规给予阿托品对抗之。过量时可导致胆碱能危象，l甚至心脏停搏。

(2)甲状腺功能亢进症和帕金森症等慎用。

(3)孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。

【药物相互作用】

(1)本品不宜与去极化型肌松药合用。

(2)某些能干扰肌肉传递的药物如奎尼丁，l能使本品作用减弱，l不宜合用。

【给药说明】

在并用阿托品对抗M样副作用时，l后者可掩盖本品过量出现的一些中毒症状，l应密切观察。

【用法与用量】

(1)用于非去极化肌松药的拮抗：i用量依据肌松程度，l一般按电刺激尺神经测定小鱼际肌的收缩强度而定。成人首次静注0.5～2mg，l以5mg为极限，l以后维持量每次0.5mg，l应与适量阿托品(一般为0.5～1mg)同用。

小儿初量按体重为0.04mg/kg，l静注或肌注，l同时给予阿托品0.02mg/kg。

(2)用于确诊重症肌无力：i成人肌内注射适量(一般为1.5mg)后几分钟肌张力即应改善并持续1小时，l同时配合体征和肌电图等，l明确诊断。

(3)治疗重症肌无力：i成人肌内或皮下注射按体重0.01～0.04mg/kg，l静脉注射用量减半。

(4)治疗手术后逼尿肌无力尿潴留：i肌内或皮下注射，l成人一次0.25mg，l每4～6小时1次，l持续2～3日。

(5)治疗手术后腹胀：i成人一次量可增至0.5mg，l并定时重复给药，l随时准备阿托品0.5～1mg静脉或肌内注射，l防治心动过缓，l阿托品可先用或同用。

【制剂与规格】

甲硫酸新斯的明注射液：i(1)1ml：i0.25mg；(2)1ml：i0.5mg；(3)2ml：i1.0mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于新斯的明注射剂。