【适应证】
①用于青光眼、i调节眼肌麻痹等,l药效比毛果芸香碱强。②解救阿托品等抗胆碱药中毒。③它对中枢神经系统的作用是小剂量时兴奋,l大剂量时抑制,l故已较少作全身给药,l只用于眼科。
【药理】
本品为叔胺类化合物,l有抗胆碱酯酶的作用,l使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱不致被灭活而积聚,l作用于M胆碱受体呈现与其他拟胆碱药类似的作用,l即瞳孔缩小、i流涎、i胃肠蠕动增强、i心率减慢等。本品能与中枢的胆碱酯酶结合使之失活,l于是中枢的毒蕈碱样胆碱受体可与更多的乙酰胆碱接触,l故可作为东莨菪碱等逾量中毒时特效的拮抗药;本品又能作为三环类抗抑郁药和苯二氮卓类药逾量的解救药,l机制尚不明,l很可能通过非特异性胆碱能效应,l使多巴胺受体的活动恢复正常而醒觉;本品易从胃肠道、i皮下组织及黏膜吸收,l滴眼易透过角膜,l吸收后易透过血脑屏障,l在体内大部分药物经血浆酯酶水解而失活。
【不良反应】
局部滴眼后常引起睫状肌痉挛,l可有头痛、i眼痛和视力模糊等副作用。全身应用时的不良反应较新斯的明更严重。过量可致恶心、i呕吐、i腹痛、i流涎等症状。
【禁忌证】
患虹膜炎、i睫状肌炎者,l禁用本品滴眼。
【注意事项】
(1)滴眼时要压迫内眦,l以免吸收中毒。
(2)注意用药时应注意掌握剂量,l因本品吸收作用的选择性差,l副作用多。
(3)本品能加重支气管哮喘、i心血管病、i糖尿病、i坏疽、i肠道或尿路梗阻以及帕金森病的症状。
【给药说明】
(1)为胆碱酯酶抑制药,l但本品系脂溶性叔胺,l与新斯的明和吡斯的明的水溶性季铵不同,l本品能渗透过血脑屏障,l而后两者不能。
(2)注射给药逾量时,l不良反应的发生率和严重性,l比本类药中其他品种为高且严重,l遇有多汗、i恶心、i呕吐或(和)腹泻应即停药,l青光眼患者局部用药,l可出现视觉模糊、i眼或眉痛、i眼睑抽搐、i泪多、i局部灼热或刺激性红肿等,l遇先兆即应停用。
(3)静注太快容易出现心动过速、i唾液多、i呼吸窘迫或(和)惊厥。
【用法与用量】
成人常用量:i①用于催醒,l肌注或静注0.5~2m9;拮抗东莨菪碱中毒,l静注3~4mg,l如15分钟后效果不够满意,l可重复注射1.5~2mg,l但当下列任何一个症状出现时,l即脉搏<60次/分钟,l心律失常或面部肌肉抽搐,l均应作对症处理,l不再追加。②用于青光眼,l滴眼每日2~3次,l眼膏于睡前涂入结膜囊1次。
【制剂与规格】
水杨酸毒扁豆碱注射液:i(1)1ml:i1mg;(2)2ml:i2mg。
水杨酸毒扁豆碱滴眼液:i(1)0.25%;(2)0.5%。
水杨酸毒扁豆碱眼膏:i0.25%。