盐酸美沙酮

【适应证】

本品起效慢、i作用时效长,l适用于慢性疼痛;对急性创伤痛常缓不济急,l故少用。亦用于阿片、i吗啡及海洛因成瘾者的脱毒药。

美沙酮目前在国际上作为海洛因成瘾者脱毒药的最常用药物,l中国卫生部亦正式推荐作为脱毒药,l国外除用于脱毒(detoxification)之外,l还用于“美沙酮维持”(methadone1maintenance),l即当海洛因成瘾者用美沙酮脱毒后对美沙酮产生依赖性而又撤不下美沙酮,l即采取美沙酮维持法。

【药理】

(1)药效学:i本品为人工合成阿片类镇痛药,l在化学性能上有右旋、i左旋或消旋三型,l右旋型的效应5倍于消旋型,l左旋型略差于右旋型,l临床上常用右旋型与左旋型的混合物,l不用消旋体。

(2)药动学:i起效慢,l作用时效长。血浆半衰期为7.6h,l血浆蛋白结合率为87.3%。

【不良反应】

性功能减退,l男性用药后精液少,l且可出现女性乳房;女性与避孕药同用,l可终日迷倦无力,l逾量可逐渐进入昏迷,l并出现束支传导阻滞,l心动过速或(和)低血压。

【禁忌证】

妊娠和分娩期间严格禁用。

【给药说明】

(1)本品仅供口服、i皮下或肌内注射,l不作静脉注射,l由于能释放组胺,l忌作麻醉前和麻醉中用药。

(2)与碱性液、i氧化剂、i糖精钠以及苋菜红等接触,l药液显混浊。

(3)苯妥英钠和利福平等能促进肝细胞微粒体酶的活动增强,l因而本品在体内的降解代谢加快,l用量应相应增加。

(4)美沙酮的戒断症状虽较轻,l但脱瘾较难。

【用法与用量】

(1)口服:i①成人常用量,l一次5~10mg,l一日10~15mg。②极量,l一次10mg,l一日20mg。

(2)皮下或肌内注射:i①成人常用量,l一次2.5~5mg,l一日10~15mg。②极量,l一次10mg,l一日20mg。

【制剂与规格】

盐酸美沙酮片:i2.5mg。

盐酸美沙酮注射液:i1ml:i5mg。