盐酸哌替啶【基】

【适应证】

适用于急性剧痛;麻醉前用药,l或局麻与静吸复合麻醉辅助用药。

【药理】

哌替啶是人工合成的阿片受体激动剂。镇痛效能是吗啡的1/10。起效快,l作用时间短。有轻度抗迷走神经作用与解痉作用。

【给药说明】

(1)有轻微的阿托品样作用,l给药后可致心搏增快,l室上性心动过速勿用。

(2)肌注后便秘和尿潴留发生率比吗啡低,l严重性也小;静注后可出现外周血管扩张,l血压下降,l尤其当与吩噻嗪类药(如氯丙嗪等)以及中枢性抑制药并用时。

(3)口服吸收快,l大部分暂时与血浆蛋白结合,l血药浓度可出现两个峰值,l经肝代谢一部分转化成哌替啶酸或去甲哌替啶,l后者容易随尿排出,l当尿呈酸性时更快。肝功能不全时,l清除半衰期可自正常的3~4小时增至7小时以上。

(4)血内本药及其代谢产物浓度过高时,l血液透析能促使排清解毒。

(5)能通过胎盘屏障及分泌入乳汁,l产妇分娩镇痛时以及哺乳期间用量酌减。

(6)不可把药液注射到外周神经干附近,l可产生局麻或神经阻滞。

(7)务必在单胺氧化酶抑制药停用,l作用消失后才给药,l否则会发生难以预料的并发症,l临床表现为多汗、i肌肉僵直、i血压先升后剧降、i呼吸抑制、i紫绀、i昏迷、i惊厥、i高热,l终致虚脱而死亡。

(8)主要代谢产物去甲哌替啶具有较强的中枢刺激作用,l而止痛作用较弱,l半衰期较长,l故本药不主张用于慢性疼痛,l或癌痛的治疗。

(9)本品有成瘾性。

(10)应用于胆、i肾绞痛时须和阿托品合用。

(11)大剂量哌替啶可产生中枢兴奋和惊厥。

【药物相互作用】

(1)注射液不得接触氨茶碱、i巴比妥类药钠盐、i肝素钠、i碘化物、i碳酸氢钠、i苯妥英钠、i磺胺嘧啶、i磺胺甲恶唑、i甲氧西林,l否则可致混浊。

(2)能促使双香豆素、i茚满二酮等抗凝药增效,l后者用量应按凝血酶原时间而酌减。

【用法与用量】

(1)镇痛:i①口服,l成人常用量:i一次50~100mg,l一日200~400mg;极量:i一次150mg;一日600mg。小儿一次按体重以1.0~1.5mg/kg。②肌内注射,l成人常用量:i一次25~75mg。一日100~400mg;极量:i一次100mg,l一日600mg。③静脉注射成人一次按体重以0.3mg/kg为限。

(2)麻醉前给药:i①肌内注射,l术前30~60分钟按体重1.0mg/kg。②麻醉维持中,l静脉滴注,l按1.2~2.0mg/kg计算总用量,l配成稀释液,l成人一般每分钟静滴1mg,l小儿滴速相应减慢。

(3)手术后镇痛:i病人自控镇痛:i静脉注射/硬膜外单次5~30mg。连续5~10mg/h,l锁定时间5~15分钟。

【制剂与规格】

盐酸哌替啶片:i(1)25mg;(2)50mg。

盐酸哌替啶注射液:i(1)1ml:i50mg;(2)2ml:i100mg。

注释i2009国家基本药物目录仅限于注射剂。