盐酸丁丙诺啡

【适应证】

①术后镇痛,l可经肌注或静注。②在全凭静脉麻醉中代替吗啡或芬太尼,l术后镇痛时间长,l利于术后呼吸支持疗法。

【药理】

(1)药效学:i丁丙诺啡为部分μ受体激动药,l但与受体结合很牢固,l自受体解离很慢,l产生脊髓以上的镇痛。镇痛效能为吗啡的30倍,l芬太尼的1/2倍,l作用时间6~8小时。对呼吸的抑制作用产生较慢,l高峰抑制出现于静注后30分钟,l肌注后3小时。主要使呼吸频率减少,l抑制程度与剂量相关,l持续时间较吗啡长。

(2)药动学:i该药亲脂性高,l进入体内后迅速分布到脑和其他组织,l以脑和肝内浓度最高。静注后t1/2α为2分钟,lt1/2β约为3小时,l其中68%由粪便排出,l大部分为原药,l少部分为经N-脱烷基作用和葡萄糖醛酸结合的代谢产物,l27%以代谢产物经肾排泄。

【不良反应】

眩晕、i呕吐。

【注意事项】

(1)肝功能不全时,l药物作用可延长。

(2)过量引起呼吸抑制,l纳洛酮需大量才能拮抗,l多沙普仑可能有效。

【药物相互作用】

与单胺氧化酶抑制剂有协同作用。

【用法与用量】

镇痛 肌注或缓慢静注0.3~0.6mg,l一日3~4次。单次剂量可持续作用6~8小时,l6~8小时舌下含0.4~0.8mg。

【制剂与规格】

盐酸丁丙诺啡舌下片:i(1)0.2mg;(2)0.4mg。

盐酸丁丙诺啡注射液:i(1)1ml:i0.15mg;(2)1ml:i0.3mg。