枸橼酸芬太尼【基】

【适应证】

枸橼酸芬太尼用于麻醉前、i中、i后的镇静与镇痛,l是目前复合全麻中常用的药物。芬太尼贴片适用于须持续应用阿片类镇痛药的癌痛或慢性疼痛病人,l通常这些病人的疼痛用解热镇痛剂与弱阿片类合剂不能有效控制。

【药理】

芬太尼是强效阿片受体激动剂。镇痛作用是吗啡的75~125倍。起效快、i作用时间短。呈剂量依赖性抑制通气。具有稳定的心血管效应。芬太尼可以制成经黏膜给药或经皮肤给药(芬太尼贴片)的剂型,l由于药物不经过胃肠道吸收,l便秘的副作用得以减轻。芬太尼贴片的生物利用度为92%,l首次使用后在大约6~12h后血清中可测到芬太尼的有效浓度,l12~24h达到相对稳态,l一旦达峰值即可维持72h。但皮肤温度升至40℃时,l血清芬太尼浓度可能提高1/3。

【注意事项】

(1)慎用于重症肌无力患者。

(2)本品有成瘾性。

(3)芬太尼贴片用药后注意事项:i①应用后严禁驾驶及操作机器。②虽发生率低于1%,l通气不足仍是最危险的并发症。③慢性肺疾患病人用量应减少。

④脑肿瘤及头部外伤病人慎用。⑤慎用于肝、i肾功能不全病人。⑥发热增加芬太尼释放及皮肤通透性,l故发热患者剂量减少1/3。⑦首次应用贴片患者,l镇静剂用量应减少1/3~1/2。⑧12岁以下儿童或18岁以下体重不足50kg病人慎用。⑨不推荐用于急性或术后疼痛患者。⑩每小时释放50μg、i75μg、i100μ9的芬太尼贴片仅用于已耐受阿片类药治疗的病人。⑩1贴片/3天,l贴在去除体毛洁净皮肤处,l并按反应调整剂量。

【药物相互作用】

本品与其他麻醉辅助药并用作用可增强,l需注意:i

(1)地西泮(安定)能减少本品的用量(总量),l因为前者能加深后者的中枢性抑制,l提早出现并延长呼吸抑制,l地西泮用量偏大也可使外周血管总阻力减少,l血压也有所下降。

(2)肌松药的用量可因本品的使用而相应减少,l肌松药又能解除本品的肌肉僵直,l遇有呼吸暂停,l持续的时间又长,l应识别这是中枢性的,l系本品的使用所致还是外周性的,l由于肌松药作用于神经肌接头处N2受体。

(3)与80%氧化亚氮合用,l可诱发心率减慢、i心肌收缩减弱、i心排血量减少,l左室功能欠佳者尤其明显。

(4)与吩噻嗪类药合用,l血压常不免有大幅度波动,l但遇有外科强刺激即上升。

(5)芬太尼并非静脉全麻药,l虽然大量快速静注能使神志消失,l但毕竟应激反应依然存在,l常伴术中知晓。

(6)纳洛酮等能拮抗本品的呼吸抑制和镇痛作用。

【给药说明】

硬膜外单独注入本品镇痛,l一般4~10分钟起效,l20分钟脑脊液的药浓度达峰值,l同时可有全身瘙痒,l作用时效3.3~6.7小时,l而且仍有呼吸频率减慢和潮气量减小的可能,l应及时处理。

【用法与用量】

(1)复合麻醉时成人,l静脉注射:i全麻时初量①小手术按体重0.001~0.002mg/kg(以芬太尼计,l下同)。②大手术按体重0.002~0.004mg/kg。③体外循环心脏手术时按体重0.02~0.03mg/kg。④全麻吸入氧化亚氮时按体重0.01~0.02mg/kg。⑤局麻镇痛不全,l作为辅助用药按体重0.0015~0.002mg/kg。平衡麻醉或全凭静脉麻醉芬太尼用量及血药浓度见表2-13,l表2-14。

表2-13平衡麻醉或全凭静脉麻醉时常用苯哌啶类药用量

表2-14全凭静脉麻醉时所需苯哌啶类药血药浓度(ng/ml)

(2)麻醉前用药或手术后镇痛:i肌内或静脉注射,l成人按体重0.0007~0.0015mg/kg。

(3)手术后镇痛:i硬膜外给药,l成人初量0.1mg,l加氯化钠注射液稀释到8ml,l每2~4小时可重复,l维持量每次为初量的一半。

(4)小儿镇痛:i2岁以下无规定,l2~12岁按体重0.001~0.002mg/kg。

【制剂与规格】

枸橼酸芬太尼注射液(以芬太尼计):i(1)1ml:i0.05mg;(2)2ml:i0.1mg。

芬太尼贴片(每小时可释放芬太尼量):i(1)25μg;(2)50μg;(3)75μg;(4)100μg。

注释i2009国家基本药物目录仅限于注射剂。