盐酸阿芬太尼

【适应证】

用于麻醉前、i中、i后的镇静与镇痛,l可作为复合全麻用药。

【药理】

阿芬太尼(alfentanil)是芬太尼的衍生物。阿芬太尼的镇痛程度较芬太尼小,l为其1/4,l作用持续时间为其1/3。阿芬太尼对呼吸抑制的副作用与等效剂量的芬太尼相似,l但持续时间较短。此药对心血管系统的影响很轻,l也没有释放组胺的作用。此药引起恶心、i呕吐和胸壁僵硬等作用也与芬太尼相似。

阿芬太尼的亲脂性较芬太尼低,l与血浆蛋白结合率却较高,l分布容积不及芬太尼的1/4,l消除半衰期为芬太尼的1/3~1/2。尽管阿芬太尼的亲脂性低,l但由于其pKa为6.8,l低于生理性pH,l故在体内pH7.4条件下,l85%阿芬太尼呈非解离状态(芬太尼仅为9%),l因而透过血-脑脊液屏障的比例也大,l起效更迅速。阿芬太尼在肝内迅速转化为无药理活性的代谢物,l主要为去甲阿芬太尼;不到1%以原形从尿中排出。

【给药说明】

(1)合成的快速、i超短时间的阿片受体激动药,l起效迅速,l静脉注射在一个臂-脑循环时间内起效,l1分钟内达血浆浓度峰值。

(2)对心血管系统抑制大于芬太尼,l尤其对老年及ASAⅢ~Ⅳ病人。

(3)在体内无蓄积,l即长时间用于肾衰病人,l和吗啡相比,l也很少有蓄积。

【用法与用量】

(1)镇痛、i镇静:i10~30μg/kg,l继以0.25~0.75μg/(kg?min)可维持满意镇痛状态。

(2)麻醉诱导:i80~200μg/kg,l继以1~3μg/(kg?min)维持麻醉,l停药后很快清醒,l或间断给以5~10μg/kg维持。

(3)全凭静脉麻醉:i先以150μg/kg负荷剂量,l继以1.3μg/(kg?min),l则可达到手术镇痛需要。

【制剂与规格】

盐酸阿芬太尼注射液:i(1)2ml:i1mg;(2)10ml:i5mg。