*枸橼酸舒芬太尼

【适应证】

用于麻醉前、i中、i后的镇痛与镇静,l可作为复合全麻用药。

【药理】

舒芬太尼(sufentanil)是芬太尼的衍生物。阿芬太尼的作用与芬太尼基本相同,l只是舒芬太尼的镇痛作用更强,l约为芬太尼的5~10倍,l作用持续时间约为其两倍。舒芬太尼的镇痛作用最强,l心血管状态更稳定,l更适用于心血管手术麻醉。舒芬太尼的亲脂性约为芬太尼的2倍,l更易透过血-脑脊液屏障;与血浆蛋白结合率较芬太尼高,l而分布容积则较芬太尼小。虽然其消除半衰期较芬太尼短,l但由于与阿片受体的亲和力较芬太尼强,l故不仅镇痛强度更大,l而且作用持续时间也更长。舒芬太尼在肝内经受广泛的生物转化,l形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物,l然后随尿和胆汁排出。不到1%以原形从尿中排出。其代谢物去甲舒芬太尼有药理活性,l效价约为舒芬太尼的1/10,l亦即与芬太尼相当,l这也是舒芬太尼作用持续时间长的原因之一。

【给药说明】

(1)合成的阿片受体纯激动药,l其镇痛性能约为芬太尼的5~10倍,l安全范围广。

(2)脂溶性高,l起效比芬太尼快。

(3)蛋白结合率高,lt1/2α为13.7分钟。

(4)对心血管系统的作用与芬太尼相似,l也能引起心动过缓。

(5)舒芬太尼在肝内生物转化,l代谢产物从尿和胆汁排泄,l原形从尿排出不到1%。

【用法与用量】

(1)镇静与镇痛:i0.1~0.3μg/kg,l继之以0.0015~0.01μg/(kg?min)维持镇静、i镇痛。

(2)全麻诱导:i0.20~2μg/kg,l合并应用66%氧化亚氮时,l舒芬太尼的维持量为0.66μg/(kg?h)。

(3)平衡麻醉时维持剂量:i间断给以2.5~10μg或以0.3~1.0μg/(kg?h)静脉滴注。

(4)全凭静脉麻醉:i负荷剂量为1.0~2.0μg/kg,l维持剂量为50μg/h。

【制剂与规格】

枸橼酸舒芬太尼注射液:i(1)1ml:i50μg;(2)2ml:i100μg;(3)5ml:i250μg。