*瑞芬太尼

【适应证】

由于其独特性的药代动力学特点,l瑞芬太尼更适用于静脉输注平衡麻醉或全凭静脉麻醉。

【药理】

瑞芬太尼为芬太尼族中的最新成员,l是纯粹的μ受体激动药。临床上其效价与芬太尼相似,l为阿芬太尼的15~30倍。注射后起效迅速,l药效消失快,l是真正的短效阿片类药。可增强异氟烷的麻醉效能,l降低其MAC,l其程度与年龄相关。稳态分布容积0.39L/kg,l清除率41.2ml/(kg?min),l终末半衰期9.5分钟。其作用消失快主要是由于代谢清除快,l而与再分布无关。即使输注4小时,l也无蓄积作用,l其终末半衰期仍为3.7分钟。

瑞芬太尼在体内的代谢途径是被组织和血浆中非特异性酯酶迅速水解。其酯链裂解后大部分(>98%)成为酸性代谢物(GR190291),l极小部分(1.1%)成为去羟基代谢物(GR194219)。其代谢物GR190291的效价仅为瑞芬太尼的0.1%~0.3%。代谢物经肾排出,l清除率不受体重、i性别或年龄的影响,l也不依赖于肝肾功能。即使在严重肝硬化病人,l其药代动力学与健康人相比无显著差别,l只是对通气抑制效应更敏感,l可能与血浆蛋白含量低、i游离部分增加有关。

【给药说明】

用于心血管手术病人,l其清除率在心肺转流后无改变。其缺点是手术结束停止输注后没有镇痛效应,l可在手术后改用镇痛剂量输注。

瑞芬太尼对呼吸有抑制作用,l其程度与阿芬太尼相似,l但停药后恢复更快,l停止输注后3~5分钟恢复自主呼吸。可使动脉压和心率下降20%以上,l下降幅度与剂量不相关。不引起组胺释放。也可引起恶心、i呕吐和肌僵硬,l但发生率较低。

【用法与用量】

瑞芬太尼10mg加入200ml生理盐水(50μg/ml)。用于静脉全麻时,l瑞芬太尼的剂量为0.25~2.0μg/(kg?min),l或间断静脉注射0.25~1.0μg/kg。

【制剂与规格】

注射用瑞芬太尼:i(1)5mg;(2)2mg;(3)1mg。