【适应证】

①用于阿片类药物过量中毒。②用于阿片类药物成瘾的诊断。③用于吗啡类复合麻醉药术后，l解除呼吸抑制及催醒。

【药理】

本品是纯吗啡受体拮抗剂。可竞争拮抗μ、iδ、iκ受体。起效很快，l口服不吸收，l均需注射给药，l静注1～2分钟后就达到作用高峰，l能很快通过血脑屏障，l脑内浓度达血浆中浓度的4.6倍，l而吗啡脑内浓度仅为血浆中浓度的1/10，l其蛋白结合率为46％，l主要在肝内与葡萄糖醛酸结合后随尿排出。t1/2为60～90分钟，l作用时间可达1～4小时。

【给药说明】

(1)完全拮抗药，l使用中等剂量时，l除非有激动剂存在或有内源性阿片肽刺激，l一般很少有临床症状。当用量超过0.3mg时，l可引起收缩压上升，l记忆力下降。临床上常用纳洛酮逆转阿片类激动剂引起的某些不良反应，l如呼吸抑制、i淡漠等表现。但纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有的作用，l包括镇痛。患者会突然出现剧痛，l引起明显的交感兴奋、i心血管功能亢进。临床表现为血压升高、i心率增快、i心律失常，l甚至肺水肿和心室颤动。因此，l纳洛酮用量可从一次0.1～0.2mg静注开始，l逐步加量，l直至患者呼吸恢复而无明显疼痛感。

(2)由于纳洛酮的半衰期较短，l当用作逆转长效μ受体激动剂引起的呼吸抑制作用时，l可出现呼吸抑制再重复出现。如麻醉期间用吗啡1.25～1.5mg/kg，l术后若用5～10μg/kg纳洛酮逆转吗啡呼吸抑制，l数小时后呼吸抑制可再度出现。若先静注纳洛酮5μg/kg，l待15分钟后再肌注10μg/kg，l则不发生呼吸抑制再现。

【用法与用量】

(1)用于促使吗啡或芬太尼全麻后自发呼吸恢复：i皮下注射、i肌内注射或静脉注射按体重1.3～3μg/kg。

(2)用于阿片类中毒：i成人皮下注射、i肌内或静脉注射一次量400μg或按体重10μg/kg，l需要时2～3分钟可重复一次。

【制剂与规格】

盐酸纳洛酮注射液：i1ml：i0.4mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于注射剂。