【适应证】

纳曲酮可阻断外源性阿片类物质的药理作用，l作为阿片类依赖者脱毒后预防复吸的辅助药物。

【药理】

本品是阿片受体拮抗剂，l对μ、iκ和δ三种阿片受体均有阻断作用。口服生物利用度约50％。被吸收药物的95％在肝脏被转化成多种代谢产物。主要代谢产物6-β纳曲醇，l与纳曲酮一样是阿片受体纯拮抗剂。两者的达峰时间都为1小时，l平均清除半衰期(t1/2)分别为3.9小时和12.9小时。纳曲酮长期给药无蓄积性，l不产生耐受性和依赖性。对阿片类依赖者，l纳曲酮可催促产生戒断综合征。

【给药说明】

须在停用阿片类药物7～10天后开始纳曲酮治疗，l以免意外催瘾。脱毒后的病人常有睡眠障碍、i焦虑、i食欲减退、i周身酸痛等稽延症状。纳曲酮无助于这些症状的改善，l但也不会影响这些症状的消退。纳曲酮可导致少数用药者氨基转移酶增高。因此治疗期间应定时进行肝脏功能检查。

【用法与用量】

(1)脱毒诱导期：i尿吗啡检查和纳洛酮激发试验均为阴性的患者始能用纳曲酮。第1天用2.5～5mg，l3～5天内逐日增加至每天40～50mg。

(2)脱毒维持期：i一日口服40～50mg。一次顿服。至少半年。

【制剂与规格】

盐酸纳曲酮片：i5mg。