酒石酸麦角胺【基】

【适应证】

主要用于偏头痛,l能减轻其症状,l无预防和根治作用,l只宜头痛发作时短期使用。与咖啡因合用疗效比单用麦角胺好,l副作用也较轻。

【药理】

(1)药效学:i主要是通过对平滑肌的直接收缩作用,l使扩张的颅外动脉收缩,l或激活血管壁的5-羟色胺受体,l使脑动脉血管的过度扩张与搏动恢复正常从而使头痛减轻。对静脉也有收缩作用。

(2)药动学:i口服吸收少(约为60%)而不规则,l吸入剂则吸收快而好;与咖啡因合用可提高麦角胺的吸收并增强对血管的收缩作用。口服一般在1~2小时起效,l0.5~3小时血药浓度达峰值,lt1/2约为2小时。在肝内代谢,l90%呈代谢物经胆汁排出,l少量原形物随尿及粪便排泄。

【不良反应】

(1)常见的有:i手、i趾、i脸部麻木和刺痛感,l脚和下肢肿胀(局部水肿)。

(2)少见或罕见的有:i焦虑或精神错乱(大脑缺血)、i幻视(血管痉挛)、i胸痛、i胃痛、i气胀等。

【禁忌证】

(1)麦角胺有催产作用,l孕妇禁用。

(2)冠心病、i严重高血压、i甲状腺功能亢进、i闭塞性血栓性脉管类、i肝功能损害、i肾功能损害以及对本品过敏者均禁用。

【注意事项】

(1)老年人慎用,l可加重老年病。

(2)逾最可引起严重中毒,l急性中毒症状为精神错乱、i共济失调、i惊厥、i手足灰白发冷、i感觉障碍,l甚至因昏迷与呼吸麻痹而死亡。

【用法与用量】

(1)口服:i一次1mg,l偏头痛发作时用,l一日不超过6片。服用麦角胺咖啡因片时,l一次1~2片,l如无效,l隔0.5~1小时后再服1~2片,l一日总量不超过6片。

(2)皮下或肌内注射(用于有呕吐者)一次0.25~0.5mg,l必要时隔1小时重复一次。

【制剂与规格】

酒石酸麦角胺片:i(1)0.5mg;(2)1mg。

酒石酸麦角胺注射液:i(1)1ml:i0.25mg;(2)1ml:i0.5mg。

麦角胺咖啡因片(麦咖片):i每片含酒石酸麦角胺1mg和无水咖啡因100mg。

注释i2009国家基本药物目录仅限于麦角胺咖啡因口服常释剂型。