【适应证】

用于急、i慢性疼痛，l中到重度癌症疼痛，l骨折或各种术后疼痛、i牙痛。

【药理】

(1)药效学：i本品为非吗啡类中枢性强效镇痛药。虽可与吗啡受体结合，l但亲和力很弱，l对μ受体的亲和力为吗啡的1/6000，l对κ和δ受体的亲和力仅为μ受体的1/25。曲马多为消旋体，l其光右旋对映体作用于阿片受体；而光左旋对映体则抑制神经元触突对去甲肾上腺素的再摄取，l并增加神经元外5-羟色胺的浓度，l从而影响痛觉的传递，l产生镇痛作用。本品的作用强度为吗啡的1/8～1/10。镇痛强度相当于中到强阿片类镇痛药。本品镇咳作用为可待因的1/2，l不影响组胺释放。无致平滑肌痉挛的作用。

(2)药动学：i口服吸收完全，l几乎与肌内注射等效，l血药浓度差异不大。本品起效迅速，l口服后10～20分起效，l25～35分达峰值，l镇痛效应可维持约4～8小时。组织亲和力较高，l分布容积大，l在肺、i脾、i肝和肾中较高，l可透过胎盘。血浆结合率约4％。口服胶囊生物利用度64％，l栓剂为70％。主要在肝脏代谢，l半衰期约6小时。24小时内以代谢物和原形由尿中排出。也可由乳汁排出。

【不良反应】

(1)多汗、i嗜睡、i头晕、i恶心、i呕吐、i纳差和排尿困难等。

(2)少数可有皮疹、i低血压、i胸闷等。

(3)静脉注射速度较快可有面部潮红、i多汗和一过性心动过速。

(4)大量资料表明，l本品长期应用可有一定耐受性和精神依赖性，l但发生率较低。

(5)国外报道极少病人在首次应用时可有惊厥发作或过敏。

【禁忌证】

对本品过敏者，l酒精、i安眠药、i镇痛药、i中枢神经系统急性中毒的病人，l1岁以下儿童病人应当禁用。

【注意事项】

(1)本品与阿片类药物可能存在交叉过敏反应。

(2)肝肾功能不全，l心脏病病人，l急性腹痛，l有癫痫病史、i甲状腺或肾上腺皮质功能减退、i慢性呼吸功能紊乱、i有阿片类药物滥用史和老年病人均应慎用。驾驶机动车的病人因可能影响反应能力也须注意少用。

(3)哺乳和妊娠妇女需要权衡利弊再用。

(4)纳洛酮可对抗本品的镇痛作用，l在本品中毒时应用可以作为抢救药物应用。

(5)严重过量症状表现为呼吸抑制和惊厥发作。

(6)用药过量的处理：i注意保持呼吸道通畅，l静脉滴注拮抗剂纳洛酮0.005～0.01mg/kg或每次给药0.4mg，l必要时每2～3分钟重复一次。纳洛酮可以对抗本品的作用，l但不能解除本品引起的惊厥发作，l甚至有增加发作的危险。这时可用地西泮等药物。

【药物相互作用】

(1)本品和安定类镇静药物合用可以增强镇痛作用，l延长巴比妥类药物的作用时间。

(2)奎尼丁、i利托那韦由于能降低本品的代谢，l合用时可以增加本品的血药浓度和不良反应。

(3)本品可以增加地高辛的不良反应如恶心、i呕吐和心律失常等。

(4)本品与苯海拉明合用可以增加中枢抑制作用。

(5)本品影响肝素类药物代谢，l合用时可能增加出血的危险。

(6)本品与吩噻嗪、i丁酰苯类抗精神病、i抗抑郁药合用，l可以增加癫痫的危险。

(7)卡马西平可以降低本品的血药浓度，l合用时会减低本品的镇痛作用。

(8)本品与单胺氧化酶抑制剂(如呋喃唑酮、i丙卡巴肼)合用，l可引起狂躁、i昏迷、i惊厥和严重的呼吸抑制，l甚至死亡。所以一般应当禁忌同时应用。

【给药说明】

(1)本品具有一定程度的耐受性和依赖性，l故慎用于轻度疼痛。

(2)本品不能做为阿片依赖病人的替代药物。

(3)糖尿病人可用口服剂。

【用法与用量】

可口服、i皮下注射、i肌内注射、i静脉注射及肛门内给药。一般一次50～100mg，l一日2～3次。一日不超过400mg，l老年病人一日不超过300mg。重度疼痛可以一次100mg开始。肛门给药栓剂一次100mg，l一日1～2次。儿童用量为1～2mg/kg?次。

【制剂与规格】

盐酸曲马多片：i(1)50mg；(2)100mg。

盐酸曲马多胶囊：i50mg。

盐酸曲马多缓释片：i100mg。

盐酸曲马多注射液：i(1)2ml：i50mg；(2)2ml：i100mg。

盐酸曲马多滴剂：i1ml：i100mg。

盐酸曲马多栓100mg。