【适应证】

治疗各型精神分裂症。

【药理】

(1)药效学：i本品对多种受体如多巴胺1，l多巴胺2，l多巴胺4，l5-HT2和M受体有较高亲和力，l有报道氯氮平对多巴胺4受体的亲和力高于5-HT2、i多巴胺2和多巴胺1受体，l与其抗精神病作用强而锥体外系不良反应少有关。由于氯氮平不与结节漏斗多巴胺系统结合，l故甚少或不影响血清催乳素的含量。

(2)药动学：i口服吸收迅速、i完全，l有首过消除，ltmax为2.5(1～6)小时，l生物利用度(F)为50％。血浆蛋白结合率高达95％，l吸收后迅速广泛分布到各组织，l可通过血-脑脊液屏障。几乎完全在肝脏代谢，l主要经CYP1A2、i3A4催化，l生成N-去甲基、i羟化及N-氧化代谢产物。代谢产物及极微量原形药物由尿及粪便排出体外。血浆浓度的个体差异大。血药浓度达稳态时，l半衰期(t1/2)平均为12小时。作用持续时间为4～12小时。

【不良反应】

(1)常见的有：i头痛、i头昏、i精神萎靡、i多汗、i口涎分泌多、i恶心或呕吐、i便秘、i体重增加、i血糖增加和血脂增加。

(2)较少见的有：i①不安与易激惹；②精神错乱；③视力模糊；④血压升高与严重连续的头痛。这些反应都与剂量有关。

(3)罕见的有：i粒细胞减少症或缺乏症，l两者伴随出现畏寒、i高热、i咽部疼痛与溃疡。此外，l也有白细胞缺乏症和血小板减少症的报道。发生时有的病情凶险，l甚至可以致死。

(4)对心血管影响：i心动过速、i低血压或体位性低血压性晕厥。

(5)体温升高：i以治疗的前3周多见，l有自行调节倾向，l可并发白细胞升高或降低，l如同时产生肌强直和自主神经并发症时，l须排除恶性综合征。

【禁忌证】

(1)中枢神经处于明显抑制状态。

(2)曾有骨髓抑制或血细胞异常疾病史者。

【注意事项】

(1)12岁以下儿童的安全性、i有效性研究尚未确立。因此，l12岁以下儿童不宜应用。

(2)下列情况应慎用：i①闭角型青光眼；②前列腺增生；③痉挛性疾病或病史者；④心血管疾病。

(3)使用过量时易发生心律失常、i谵妄或呼吸抑制。

【药物相互作用】

(1)与其他中枢神经抑制药合用，l可显著加重中枢抑制作用。

(2)可增强其他具有抗胆碱作用药物的抗胆碱作用。

(3)与地高辛、i肝素、i苯妥英钠、i华法林合用，l可加重骨髓抑制作用。

(4)与碳酸锂合用，l可增加产生惊厥、i恶性综合征、i精神错乱及肌张力障碍的危险。

【给药说明】

(1)氯氮平使用剂量必须高度个体化，l由小剂量逐渐调整用量，l每日用量应采取分次服用的原则。

(2)营养不良者，l伴有心血管疾病或肝、i肾疾病者，l应从小剂量开始，l然后缓慢增加剂量。

(3)开始治疗之前与治疗后的每一周应进行白细胞计数与分类检查。如白细胞总数低于3.0×109/L时应终止治疗，l每周至少测查白细胞2次，l然后根据白细胞与粒细胞的变化而决定是否恢复治疗。

【用法与用量】

口服　成人常用量；开始一次25mg，l一日1～2次，l然后每日增加25～50mg。如耐受良好，l在开始治疗的两周末将一日总量增至300～450mg。

【制剂与规格】

氯氮平片：i(1)25mg；(2)50mg。