富马酸喹硫平

【适应证】

精神分裂症等精神病性障碍,l对其阳性症状、i阴性症状和情感性症状均可有效,l可用于急性发作期、i恢复期和长期预防复发的维持治疗。对躁狂发作也有一定疗效。

【药理】

(1)药效学:i本品对5-HT受体有高度亲和力,l大于D1和D2受体。对H1受体和α1受体亦有较高的亲和力,l而对α2受体亲和力低,l但对M受体和苯二氮卓受体基本没有作用。

(2)药动学:i口服后吸收良好,l血浆蛋白结合率为83%,l体内分布广。在肝脏经P450药酶CYP3A4,lCYP2D6进行氧化代谢,l生成失活代谢产物。主要以代谢产物排泄,l73%由尿内排出;20%由粪便排出。半衰期(t1/2)为6~7小时。

【不良反应】

(1)较常见的不良反应为嗜睡、i头痛、i头晕、i心悸和体位性低血压,l尚可引起甲状腺激素水平轻度降低。

(2)较少见的不良反应有便秘、i口干、i消化不良、i肝功能异常、i焦虑、i体重增加和皮疹。

(3)锥体外系不良反应较少发生。

【禁忌证】

对本品有过敏反应者。

【注意事项】

(1)老年人较易发生体位性低血压,l剂量宜小。与可延长QT间期的药物合用时应慎重。

(2)慎用于有心、i脑血管疾病或有低血压倾向的病人。

(3)有肝、i肾功能损害、i甲状腺疾病或抽搐史者使用时亦应慎重。

(4)若有恶性综合征或迟发性运动障碍的症状出现,l应减量或停药。

(5)长期用药者应注意有无白内障的发生。

(6)用药时不宜从事驾驶或操作机器等工作。

(7)慎用于妊娠患者;用药时不宜哺乳。

(8)用于儿童和青少年的安全性和有效性尚未进行评价。

【药物相互作用】

(1)体外酶抑制试验提示本品及其9个代谢物对由P450药酶CYP1A2、iCYP2C9、iCYP2C19、iCYP2D6和CYP3A4介导的代谢几乎没有影响。CYP3A4诱导剂苯妥英钠可加快本品代谢,l与苯妥英钠或其他诱导剂如卡马西平和苯巴比妥合用时,l需要注意药物相互作用。非特异性酶抑制剂西咪替丁不抑制本品的代谢。每日750mg的剂量不影响安替比林、i锂盐和罗拉西泮单次剂量的药代动力学。

(2)与其他作用于中枢神经系统的药物合用时应该谨慎。因本品能加强酒精对认知和运动的损害作用,l故应避免与含酒精饮料合用。

(3)本品有诱发体位性低血压的潜在危险,l可能增加某些抗高血压药的作用。

(4)本品能对抗左旋多巴和多巴胺受体激动剂的作用。

(5)与硫利达嗪合用时,l本品清除率可增加60%,l需调整剂量。

【给药说明】

开始用药时剂量宜小,l逐步加量并密切观察,l待出现疗效或有不可耐受不良反应时为度。

【用法与用量】

(1)成人剂量第一日50mg,l第二日100mg,l第三日200mg,l第四日300mg,l以后逐渐增加剂量到有效剂量范围。可根据病人的疗效和耐受情况调整剂量,l一般一日剂量为300~750mg,l分二次给药。

(2)老年人用药应慎重,l起始剂量为一日25mg,l以后每日增加25~50mg,l直到产生疗效。

【制剂与规格】

富马酸喹硫平片:i(1)25mg;(2)100mg;(3)200mg。