【适应证】

各种抑郁症，l焦虑症。神经性厌食症。各种疼痛综合征。

【药理】

(1)药效学：i阿米替林为三环类抗抑郁药的代表药物。该药主要通过抑制突触前膜5-HT及去甲肾上腺素的再摄取，l增强中枢5-HT能及去甲肾上腺素能神经的功能，l从而发挥抗抑郁作用。可使抑郁患者情绪明显改善，l有效率约为70％。同时具有抗焦虑、i镇静及抗胆碱作用。

(2)药动学：i口服吸收完全，l有首关消除，ltmax为8～12小时。血浆蛋白结合率为90％，l吸收后分布广，l可透过胎盘屏障。经肝药酶(CYP)代谢，l主要活性代谢产物为去甲替林，l此外，l阿米替林的N-氧化物和羟基衍生物可能也有活性。其代谢产物主要从肾脏排出体外，l也可从乳汁分泌。血浆浓度个体差异大。半衰期(t1/2)为9～25小时。

【不良反应】

(1)常见不良反应：i恶心、i呕吐、i心动过速、i震颤、i多汗、i视物模糊、i口干、i便秘、i排尿困难、i体位性低血压、iECG异常、i嗜睡、i头痛、i体重增加、i性功能障碍等。

(2)少见的不良反应：i激越、i失眠、i精神症状加剧、i青光眼加剧、i麻痹性肠梗阻、i尿潴留、i抽搐、i迟发性运动障碍、i男性乳房增大、i闭经、i肝功能异常、i胆汁淤积性黄疸、i过敏反应。偶可引起谵妄、i心脏传导阻滞、i心律失常、i粒细胞缺乏、i猝死。

【禁忌证】

对本品过敏、i严重心脏病、i高血压、i肝肾功能不全、i青光眼、i排尿困难、i尿潴留以及同时服用单胺氧化酶抑制剂等的患者。

【注意事项】

(1)下列情况需慎用：i癫痫患者或有癫痫发作倾向者；前列腺炎、i膀胱炎患者；5岁以下儿童；支气管哮喘患者。

(2)老年人对药物的代谢及排泄功能下降，l对本品敏感性增强，l用药时应减少剂量，l同时需格外注意防止体位性低血压的发生。

(3)本品可透过胎盘屏障，l动物实验表明，l孕期服用大剂量阿米替林对胎儿有影响，l但人类孕期用药安全性尚不清楚。阿米替林可经乳汁排泄，l对哺乳期婴儿有潜在不良影响，l故哺乳妇女用药需权衡利弊。

(4)用药前后及用药时检查及监测：i白细胞计数、i肝功能及心电图等。

(5)过量时可引起兴奋、i口干、i瞳孔扩大、i心动过速、i尿潴留、i肠梗阻等抗胆碱作用的症状。严重时可致意识障碍、i惊厥、i肌阵挛、i反射亢进、i低血压、i代谢性酸中毒、i呼吸心跳抑制等。即使恢复后还可能发生致命的心律失常以及谵妄、i意识障碍、i激惹和幻觉等。

【药物相互作用】

(1)西米替丁、i哌醋甲酯、i抗精神病药、i钙通道阻滞剂等CYP抑制剂可降低本品代谢，l导致血药浓度增高，l易引起或加重不良反应，l甚至产生中毒症状。

(2)巴比妥类等CYP诱导剂可加速本品的代谢，l降低血药浓度，l减弱抗抑郁作用。

(3)与单胺氧化酶抑制剂合用或先后用药，l可引起严重不良反应。如两药需换用时，l间隔应超过2周。

(4)硫糖铝可明显影响本品吸收，l使阿米替林AUC减少约50％。

(5)与抗惊厥药合用，l可降低癫痫阈值，l降低抗惊厥药作用，l故需调整抗癫痫药剂量。

(6)与延长QT间期的药物合用时，l会增加室性心律失常的风险。

(7)与甲状腺激素同时服用，l易导致心律失常。

(8)吸烟可使阿米替林血药浓度降低。

(9)阿米替林可提高机体对乙醇的反应性，l如过量饮酒易致乙醇中毒。

【给药说明】

(1)使用阿米替林时，l剂量需个体化。

(2)宜在饭后服用，l以减少胃部刺激。

(3)开始服用时多先出现镇静作用，l抗抑郁作用在1～4周后出现。

(4)维持治疗时，l可每晚一次用药，l但老年、i少年与心脏病患者仍宜分次服用。

(5)停药后，l本品的作用至少可持续7天，l所以停药期间仍应继续观察其临床反应。

(6)不可突然停药，l否则可引起停药反应，l临床表现有睡眠障碍、i易醒、i噩梦；情绪不稳、i易激惹、i焦虑和轻躁狂；胃肠道不适、i腹泻；运动障碍等。宜在1～2月内逐渐减少剂量。

(7)本品可引起光敏感性增加，l所以患者应避免长时间暴露于阳光，l或穿保护性衣服。

(8)已用单胺氧化酶抑制剂者，l至少停药2周后才能用本品。

(9)用药同时进行电休克治疗可能增加危险性，l因此，l除非很有必要，l一般不联用电休克治疗，l或停药几天再给予电休克治疗。

【用法与用量】

口服(1)成人常用量：i开始一次25mg，l一日2～3次，l然后根据病情和耐受情况逐渐增至一日150～250mg。

(2)老年人、i小儿等适当减少剂量。症状控制后可改用维持量日50～100mg。

【制剂与规格】

盐酸阿米替林片：i25mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。