【适应证】

各种抑郁症。儿童遗尿症、i多动症、i疼痛综合征、i焦虑症、i惊恐障碍。

【药理】

(1)药效学：i本品为三环类抗抑郁药，l主要通过抑制去甲肾上腺素、i5-HT在神经末梢的再摄取，l使突触间隙的递质浓度升高，l促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。有中等度的抗胆碱和镇静作用。此外，l丙咪嗪具有抗利尿激素的作用，l通过增加肾小管对钠、i钾的重吸收，l降低了钠、i钾的排泄；长期使用时还可提高功能性膀胱容量，l用于治疗小儿遗尿症。

(2)药动学：i口服吸收良好，l有首过消除，ltmax为2～8小时。血浆蛋白结合率为60％～96％(活性代谢产物地昔帕米为73％～92％)，l体内分布广，l可以通过血-脑脊液屏障和胎盘。在经肝药酶(CYP)肝内代谢，l主要产物为具有生物活性的地昔帕米，l其他还有羟化衍生物和N-氧化衍生物。代谢产物主要由尿液排出，l少量从粪便排出。血浆浓度差异大。半衰期(t1/2)为6～20小时。

【不良反应】

(1)常见不良反应：i恶心、i便秘、i腹泻、i口干、i食欲减退、i心动过速、i体位性低血压、i视物模糊、i眩晕、i排尿困难、iECG异常、i嗜睡、i头痛、i体重增加、i性功能障碍等。

(2)少见不良反应：i多汗、i激越、i失眠、i精神症状加剧、i青光眼加剧、i麻痹性肠梗阻、i尿潴留、i谵妄、i心脏传导阻滞、i心律失常、i抽搐、i意识障碍、i迟发性运动障碍、i男性乳房增大、i闭经、i皮疹、i肝功能异常、i白细胞减少、i过敏反应。

【禁忌证】

心脏病、i高血压、i肝肾功能不全、i青光眼、i孕妇、i同时服用单胺氧化酶抑制剂以及对本品过敏的患者。

【注意事项】

(1)以下情况者慎用：i有癫痫发作倾向、i前列腺炎、i膀胱炎、i严重抑郁症、i支气管哮喘、i甲状腺功能亢进、i精神分裂症、i5岁以下儿童、i哺乳期妇女。

(2)少儿对丙咪嗪敏感，l治疗时需减量。

(3)老年人对药物的代谢及排泄能力均下降，l对本品敏感性增强，l更易产生药物不良反应，l故老年人用量要减少，l需格外注意防止体位性低血压。

(4)用药前后及用药期间需检查或监测血细胞计数、i心电图、i肝肾功能等。

(5)过量时可产生惊厥、i嗜睡、i呼吸困难、i呕吐、i瞳孔散大及发热等症状。

【药物相互作用】

(1)与肝药酶CYP抑制剂合用可增加丙咪嗪的血浓度及不良反应，l故需监测血药浓度，l并且适当调节剂量。

(2)与CYP诱导剂合用可降低丙咪嗪血浓度，l影响临床疗效。

(3)与华法林、i双香豆素、i茴茚二酮等合用时，l抗凝药的代谢减少、i吸收增加，l增加出血风险，l应密切监测凝血酶原时间。

(4)与单胺氧化酶抑制剂合用可引起5-HT综合征(高血压、i高热、i肌阵挛、i意识障碍等)。

(5)与苯海拉明合用可增加抗胆碱作用的不良反应。

(6)与乙醇合用可增强中枢抑制作用，l用药期间应避免饮酒。

(7)吸烟可降低血药浓度。

【给药说明】

(1)用药个体化。

(2)宜饭后服用，l以减少胃部刺激。

(3)开始服药时，l常先出现镇静作用，l一般在用药2～3周后才产生抗抑郁作用。

(4)维持治疗时，l可每晚服用一次，l但老年、i儿童及心血管疾病患者仍宜分次服用。

(5)突然停药可产生头痛、i恶心与不适，l故宜在1～2个月内逐渐减量。

(6)不能与单胺氧化酶抑制剂、i升压药、i雌激素制剂、i肾上腺素受体激动剂及甲状腺制剂合用。

(7)在单胺氧化酶抑制剂停药2周后，l才能使用丙咪嗪。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i开始一次25～50mg，l一日2～3次，l以后逐渐增至一日100～250mg。

(2)老年患者常用量：i一日总量为25～50mg，l分次服用，l需根据耐受情况调整用药剂量。

(3)儿童常用量：i治疗6岁以上儿童的遗尿症，l一日一次，l睡前1小时服25mg。如在一周内未获满意效果，l12岁以下者每日剂量可增至50mg；12岁以上者一日可增至75mg。一日量超过75mg并不能提高治疗遗尿症的效果，l产生疗效后逐渐减量，l以减少复发。

【制剂与规格】

盐酸丙咪嗪片：i(1)12.5mg；(2)25mg。