盐酸氯米帕明

【适应证】

各种抑郁症、i强迫症、i恐怖症、i神经性厌食症、i疼痛综合征、i焦虑症、i惊恐障碍。

【药理】

(1)药效学:i本品为三环类抗抑郁药,l作用和机制类似丙咪嗪。与其他三环类药物比较,l其抑制5-HT的再摄取作用较强。具有一定的抗胆碱、i抗焦虑和镇静作用。

(2)药动学:i口服吸收快而完全,l有首过消除。蛋白结合率高达96%~97%,l体内分布广,l可通过胎盘。在肝内代谢,l主要产物为具有活性的去甲氯米帕明,l其他还有羟化和N-氧化衍生物。代谢产物主要由尿液排出,l也可经乳汁分泌。半衰期(t1/2)为19~37小时。

【不良反应】

(1)常见的不良反应:i便秘、i口干、i体重变化、i性功能障碍。

(2)少见的不良反应:i白细胞减少、i粒细胞缺乏、i血小板减少、i贫血、i心跳骤停、i体位性低血压、i躁狂、i冲动、i震颤、i谵妄、i癫痫发作、i5-HT综合征、i溢乳、i分泌抗利尿激素、i尿潴留、i色素沉着、i过敏反应。

【禁忌证】

对本品过敏、i严重心脏病、i急性心肌梗死、i传导阻滞、i低血压、i青光眼、i排尿困难、i白细胞过低和正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者。

【注意事项】

(1)癫痫患者;孕妇;哺乳期妇女;有自杀倾向;卟啉代谢障碍患者慎用。

(2)老年人和儿童宜从小剂量开始,l逐渐加大至最适剂量。

(3)用药前后及用药期间应监测血象、i血压、i心电图等。

【药物相互作用】

(1)CYP抑制剂可抑制本品的代谢,l使血浓度增加,l引起不良反应。

(2)CYP诱导剂可增强本品的代谢,l使血药浓度降低,l可影响药物疗效。

(3)与抗组胺药或抗胆碱药合用,l抗胆碱作用增强。

(4)与甲状腺制剂合用,l可导致心律失常。

(5)本品可降低抗凝药(例双香豆素、i华法林)的代谢,l增加出血的危险。

(6)本品可抑制苯妥英钠的代谢,l使后者的血浓度升高,l从而增加苯妥英钠的不良反应(共济失调、i反射亢进、i眼球震颤等)。

(7)与胍乙啶或可乐定合用,l使抗高血压作用降低。

(8)与雌激素或含雌激素的避孕药合用,l可降低本品的抗抑郁作用,l并增加不良反应。

(9)与单胺氧化酶抑制剂合用,l可引起高血压危象。

(10)与肾上腺素受体激动剂合用,l可引起严重高血压和高热。

(11)可降低癫痫发作阈值,l与抗癫痫药合用时,l可降低其疗效。

(12)与5-HT受体激动药合用,l可产生5-HT综合征。

(13)与乙醇合用,l可增加中枢抑制作用。

【给药说明】

(1)用药时剂量宜个体化。

(2)宜在饭后服用,l以减少胃部刺激作用。

(3)开始服药时常先出现镇静作用,l一般在用药2周以上才产生抗抑郁作用。

(4)维持治疗时,l可每晚一次顿服,l但老年、i儿童及心脏病患者宜分次服用。

(5)不宜突然停药,l宜在1~2个月内逐渐减量。

(6)服用单胺氧化酶抑制剂的患者停药2周后,l才能使用本品。

【用法与用量】

(1)口服:i①成人常用量:i治疗抑郁症,l开始一次25mg,l一日2~3次,l以后逐渐增加剂量,l门诊患者一日不超过250mg,l住院患者一日不超过300mg。治疗强迫症,l开始一日25mg,l前2周逐渐增加至一日100mg,l数周后可继续增加,l一日不超过250mg。②老年患者:i开始一日12.5~25mg,l需根据耐受情况而调整用药剂量,l以一日不超过75mg为宜。③儿童:i开始一日10mg,l10天后,l5~7岁者增至20mg,l8~14岁增至20~25mg,l14岁增至50mg,l分次服用。

(2)肌内注射:i抑郁症、i强迫症,l开始一日25~50mg,l以后增至一日100~150mg,l症状好转后,l改口服维持量。

(3)静脉滴注:i抑郁症、i强迫症,l开始一日25~50mg溶于250~500ml氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中,l一日1次,l在1.5~3小时内输完。一般在第1周见效,l以后继续滴注3~5天,l然后改用口服维持量。

【制剂与规格】

盐酸氯米帕明片:i25mg。

盐酸氯米帕明注射液:i2ml:i25mg。