【适应证】
①常用于焦虑性抑郁症或恶劣心境。②强迫症、i神经性厌食症、i疼痛综合征。③也可用于过敏性瘙痒性皮肤疾患。
【药理】
(1)药效学:i为三环类抗抑郁药,l有显著的抗抑郁、i抗焦虑和镇静作用。此外还有肌松弛及抗胆碱作用。起抗焦虑作用一般在几天内出现,l抗抑郁作用一般在2周后产生。此外,l尚有抗过敏作用。
(2)药动学:i口服吸收迅速,l有首关消除,ltmax为2~4小时。体内分布广,l可透过血-脑脊液屏障和胎盘,l可分布到乳汁。在肝内代谢,l主要产物为具有活性的去甲多塞平,l其他还有羟化和N-氧化衍生物。代谢产物主要由尿液排出。半衰期(t1/2)为8~25小时。
【不良反应】
(1)常见不良反应:i视物模糊、i便秘、i腹泻、i头晕、i嗜睡、i呕吐、i口于、i疲劳、i消化不良、i失眠、i食欲下降、i口腔异味、i烦躁、i多汗、i乏力、i体重增加等。
(2)少见不良反应:i兴奋、i焦虑、i意识障碍、i排尿困难、i乳房肿胀、i耳鸣、i痉挛、i脱发、i心悸、i手足麻木、i癫痫发作、i紫癜、i咽痛、i震颤、i巩膜或皮肤黄染、i光敏感等。
【禁忌证】
对本品过敏、i急性心肌梗死、i支气管哮喘、i甲状腺功能亢进、i前列腺肥大、i尿潴留等患者。
【注意事项】
(1)心血管疾病、i癫痫、i青光眼、i肝功能损害患者慎用。
(2)儿童对多塞平较敏感,l需减量。
(3)老年人对本品的代谢及排泄降低,l需减量。
(4)动物实验证明过量使用本品对胚胎可产生毒性反应;本品尚可由乳汁分泌,l故孕妇及哺乳妇女慎用。
(5)用药前后及用药期间应监测血细胞计数、i血压、i心功能和肝功能等。
【药物相互作用】
参见丙咪嗪。
【给药说明】
(1)剂量个体化。
(2)宜在饭后服用,l以减少胃部刺激作用。
(3)开始服药时常先出现镇静作用,l一般在用药2~3周才产生抗抑郁作用。
(4)维持治疗时,l可每晚一次顿服,l但老年、i儿童及心血管疾病患者宜分次服用。
(5)突然停药可产生头痛、i恶心与不适,l宜在1~2个月内逐渐减量。
(6)服用单胺氧化酶抑制剂的患者停药2周后,l才能使用本品。
(7)不能与乙醇、i抗惊厥药、i雌激素类避孕药、i单胺氧化酶抑制剂、i肾上腺素受体激动剂及甲状腺素制剂合用。
(8)服药期间应避免从事精细或动作协调性工作。
【用法与用量】
治疗抑郁症 口服:i开始一次25mg,l一日2~3次,l以后逐渐增加剂量至一日150~300mg。
【制剂与规格】
盐酸多塞平片:i25mg。
注释:i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。