盐酸氟西汀

【适应证】

各类抑郁症。强迫症、i神经性厌食症。

【药理】

(1)药效学:i为选择性5-HT再摄取抑制剂。通过选择性抑制5-HT的再摄取,l增加突触间隙5-HT浓度,l从而增强中枢5-HT能神经功能,l发挥抗抑郁作用。长期使用,l使5-HT2受体功能下调。本品与胆碱受体、i组胺受体、i肾上腺素受体几无亲和力。

(2)药动学:i口服吸收良好,l有首过消除,l食物不影响生物利用度,ltmax为6~8小时。蛋白结合率可高达95%,l体内分布广,l也可进入乳汁。在肝脏经肝药酶CYP2D6代谢,l主要生成具有活性的去甲氟西汀。半衰期(t1/2)为1~3天(去甲基氟西汀为4~16天)。药物主要从尿中排出,l少量随粪便排出。

【不良反应】

(1)常见不良反应:i畏食、i焦虑、i腹泻、i倦怠、i头痛、i失眠、i恶心等。

(2)少见不良反应:i咳嗽、i胸痛、i味觉改变、i呕吐、i胃痉挛、i食欲减退或体重下降、i便秘、i视力改变、i多梦、i注意力涣散、i头晕、i口干、i心率加快、i乏力、i震颤、i尿频、i痛经、i性功能下降及皮肤潮红等。

(3)罕见不良反应:i诱发躁狂和癫痫发作、i皮肤过敏反应、i低血糖等。

【禁忌证】

对氟西汀过敏、i孕妇、i哺乳期妇女及同时服用单胺氧化酶抑制剂的患者。

【注意事项】

(1)肝肾功能不全者及儿童慎用。

(2)老年人剂量宜小,l增加剂量宜慢。

(3)服用本品时,l避免进行有潜在危险的活动。

(4)一般在用药2周后起效,l在此期间仍需密切监护患者。

【药物相互作用】

(1)与单胺氧化酶抑制剂合用可引起5-HT综合征,l表现为不安、i肌阵挛、i腱反射亢进、i多汗、i震颤、i腹泻、i高热、i抽搐和精神错乱,l严重者可致死。

(2)与乙醇或中枢抑制药合用可使中枢抑制作用增强。

(3)与CYP抑制剂合用可增加本品的血浓度。

(4)与CYP诱导剂合用可降低本品的血浓度。

(5)与其他三环类抗抑郁药合用,l可使后者血浓度增加。

(6)与增强5-HT能神经功能的药物合用可引起5-HT综合征。

【给药说明】

(1)避免饮酒,l不得随意使用任何中枢抑制药。

(2)出现皮疹时必须停药,l然后就诊。

(3)驾驶车辆、i高空作业、i操纵机器人员应慎用。

(4)不可与单胺氧化酶抑制剂合用,l对服用单胺氧化酶抑制剂的患者必须停药14天后方可服用本品;反之,l服用氟西汀的患者至少停药5周后才可服用单胺氧化酶抑制剂。

【用法与用量】

口服(1)抑郁症:i成人每日早上服20mg,l最大不超过一日80mg。(2)强迫症:i一日20~60mg。(3)神经性厌食症:i成人一日60mg。老年人减量或减少给药次数。

【制剂与规格】

盐酸氟西汀胶囊:i20mg。

盐酸氟西汀片:i10mg。