【适应证】
抑郁症、i强迫症、i惊恐障碍及社交恐怖症等。
【药理】
(1)药效学:i为选择性5-HT再摄取抑制剂,l增加突触间隙5-HT浓度,l从而增强中枢5-HT能神经功能。对去甲肾上腺素及多巴胺的再摄取抑制作用很弱。本品与胆碱受体、i组胺受体、i。肾上腺素受体几无亲和力。
(2)药动学:i口服吸收完全,l有首过消除,ltmax为2~8小时。血浆蛋白结合率可高达95%。体内分布广,l可进入乳汁。在肝脏经去甲基、i氧化和结合反应,l生成无活性的代谢产物。64%经尿排出;36%随粪便排出。半衰期(t1/2)为24小时。
【不良反应】
(1)常见不良反应:i乏力、i便秘、i腹泻、i头晕、i口干、i头痛、i多汗、i失眠、i性功能减退、i震颤、i尿频、i呕吐等。
(2)少见不良反应:i焦虑、i食欲改变、i心悸、i感觉异常、i味觉改变、i体重变化、i肌痛、i肌无力、i体位性低血压等。
(3)罕见不良反应:i锥体外系反应、i瞳孔扩大、i诱发躁狂。
【禁忌证】
对本品过敏及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者。
【注意事项】
(1)癫痫、i双相情感障碍、i严重心肝肾疾病及有自杀倾向的患者慎用。
(2)老年人剂量宜小,l增加剂量宜慢。
(3)孕妇不宜使用,l哺乳期妇女慎用。
(4)避免饮酒,l不得随意使用任何中枢抑制药。
(5)驾驶车辆、i高空作业、i操纵机器人员应慎用。
(6)对癫痫患者或有癫痫史者应进行临床及脑电图监测。
【药物相互作用】
(1)与单胺氧化酶抑制剂合用可引起5-HT综合征,l表现为不安、i肌阵挛、i腱反射亢进、i多汗、i震颤、i腹泻、i高热、i抽搐和精神错乱,l严重者可致死。服用本品前后2周内,l不能合用单胺氧化酶抑制剂。
(2)与CYP抑制剂合用可增加本品的血浓度。
(3)与CYP诱导剂合用可降低本品的血浓度。
(4)本品可抑制CYP2D6,l故可影响经该酶代谢药物的血浓度。
(5)与增强5-HT能神经功能的药物合用可引起5-HT综合征。
(6)能增强口服抗凝药(如华法林)和强心苷(如地高辛)的药效。
【给药说明】
(1)停药时应逐渐减量,l防止撤药综合征。停药后,l帕罗西汀的作用还可持续5周,l故停药后仍需继续观察所有临床作用。
(2)出现皮疹时必须停药。
(3)与食物同服可避免胃部刺激。
(4)停药2周后,l才可换用单胺氧化酶抑制剂。反之亦然。
(5)患者由抑郁转为躁狂时应停药,l必要时可给予镇静药。
【用法与用量】
口服治疗 抑郁症(1)成人一日早上服20mg,l可根据需要和耐受情况每隔7日增加10mg,l最大不超过一日50mg。
(2)老年人或肝肾功能不全者,l可从一日10mg开始,l最大不超过一日40mg。
【制剂与规格】
盐酸帕罗西汀片:i20mg。