【适应证】

抑郁症、i强迫症、i*惊恐发作。

【药理】

(1)药效学：i为选择性5-HT再摄取抑制剂，l通过选择性抑制5-HT的再摄取，l增加突触间隙5-HT浓度，l从而增强中枢5-HT能神经功能，l发挥抗抑郁作用。舍曲林还抑制缝际区5-HT神经放电，l由此增强蓝班区的活动，l导致突触后膜β受体与突触前膜α2受体的低敏感化。本品与毒蕈碱、i肾上腺素、iγ-氨基丁酸、i苯二氮卓受体无亲和力。动物实验未发现本品具有兴奋、i镇静、i抗胆碱作用和心脏毒性。

(2)药动学：i口服吸收缓慢，ltmax为4.5～8.5小时，l有首过消除。蛋白结合率高达98％。体内分布广，l可进入乳汁。在肝脏代谢，l形成N-去甲基舍曲林(有弱的药理活性)，l进一步与葡萄糖醛酸结合。代谢产物从尿和粪便排出。半衰期(t1/2)为22～36小时。

【不良反应】

(1)常见不良反应：i恶心、i腹泻、i便秘、i畏食、i消化不良、i心悸、i震颤、i头晕、i失眠、i嗜睡、i多汗、i口干、i性功能障碍等。

(2)少见不良反应：i血清氨基转移酶升高、i低钠血症、i高血压、i低血压、i心动过速、i心电图异常、i体重改变、i静坐不能、i痛经、i闭经等。

(3)偶见不良反应：i凝血障碍、i水肿、i轻度躁狂、i精神运动性兴奋、i癫痫发作、i溢乳、i男性乳房增大、i呼吸困难、i阴茎异常勃起、i皮疹、i脱发、i光过敏反应。

【禁忌证】

对本品过敏、i严重肝肾功能不全和使用单胺氧化酶抑制剂的患者。

【注意事项】

(1)有癫痫史、i双相情感障碍、i近期发生心肌梗死、i心脏疾病、i肝肾功能不全、i血小板聚集功能受损、i血容量不足或使用利尿药者慎用。

(2)老年人血浆清除率下降，l应减量。

(3)孕妇和哺乳期妇女不宜使用。

(4)对驾驶及操作机械能力的影响：i舍曲林对精神运动性活动没有影响。

(5)不应与单胺氧化酶抑制剂合用，l否则可出现严重的甚至致命的不良反应。

【药物相互作用】

(1)与单胺氧化酶抑制剂合用可出现5-HT综合征。停用单胺氧化酶抑制剂14天后才可用本品，l同样，l停用本品14天以上才可用单胺氧化酶抑制剂。

(2)本品能抑制CYP2D6酶，l与通过CYP2D6代谢的药物合用时，l可产生药物相互作用，l导致不良反应。

(3)与锂盐合用时可能产生药效学的相互作用，l出现震颤，l应谨慎。

(4)与其他能增强5-HT能神经功能的药物(如氯米帕明、i阿米替林、i丙咪嗪、i苯丙胺、i芬氟拉明)合用时，l可导致5-HT综合征。

(5)与茶碱合用时，l使后者的血浓度升高，l增加茶碱不良反应的发生。

(6)本品能抑制苯妥英钠的代谢而增加后者的毒性。

(7)CYP诱导剂(如利福平)可加速本品代谢，l使疗效降低。

(8)与乙醇合用，l可使精神和运动技能损害的危险性增加。

(9)与血浆蛋白结合率高的药物合用时，l可能存在潜在的药物相互作用。

(10)与华法林合用时可延长凝血酶原时间，l需注意。

【给药说明】

(1)治疗期间不宜饮酒。

(2)治疗期内可发生乏力、i警觉性下降，l驾驶车辆、i操作机器应谨慎。

【用法与用量】

口服　通常有效剂量为一日50mg。疗效不佳者可增加剂量，l最大为一日200mg。长期用药应维持在最低有效治疗剂量。肝肾功能不全者应适当减少剂量。

【制剂与规格】

盐酸舍曲林片：i50mg。