【适应证】
各类抑郁症,l强迫症。焦虑症。
【药理】
(1)药效学:i为选择性5-HT再摄取抑制剂,l抗抑郁作用和机制与氟西汀相似。本品与毒蕈碱、i组胺、i肾上腺素、iγ-氨基丁酸、i苯二氮卓类受体几无亲和力。不影响单胺氧化酶的活性。无明显兴奋或镇静作用。
(2)药动学:i口服吸收快而完全,l进食对吸收无明显影响,ltmax为3~8小时。绝对生物利用度约为53%。蛋白结合率约为80%。体内分布广,l也可进入乳汁。在肝脏进行氧化代谢,l生成无活性的代谢产物,l主要从尿中排泄。半衰期(t1/2)为15~22小时。
【不良反应】
(1)常见不良反应:i恶心、i呕吐、i口干、i腹泻、i便秘、i消化不良、i头痛、i嗜睡、i震颤、i失眠、i眩晕、i焦虑。
(2)少见不良反应:i体位性低血压、i心电图改变、i血清氨基转移酶升高、i性功能障碍。
(3)偶见不良反应:i凝血功能障碍、i锥体外系反应、i抗利尿激素分泌异常、i溢乳、i闭经、i脱发、i肌无力、i5-HT综合征。
【禁忌证】
对本品过敏及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者。
【注意事项】
(1)癫痫、i有自杀倾向、i双相情感性障碍、i肝肾功能不全、i孕妇及哺乳期妇女等患者慎用。
(2)老年人应减量,l增加剂量应缓慢进行。
(3)儿童不宜使用
(4)驾驶及操作机械者应用该药时应注意。
(5)过量时可出现昏迷、i惊厥、i腹泻性低钾血症、i低血压、i反射增强、i恶心、i呼吸困难、i嗜睡、i震颤、i呕吐、i心动过速、i心动过缓、i心脏骤停及心电图异常等。
(6)儿童不宜使用。
【药物相互作用】
(1)禁与单胺氧化酶抑制剂合用。因为两者合用可引起严重的反应。
(2)本品可抑制CYP的活性,l因此与CYP代谢有关的药物合用时,l需注意药物相互作用引起的不良反应。
(3)与能增强5-HT能神经功能药物(如选择性5-HT再摄取抑制剂、i阿米替林、i丙咪嗪、i银杏叶制剂、i芬氟拉明、i氯吉兰、i锂盐、i吗氯贝胺、i曲马多、i托洛沙酮等)合用,l可引起5-HT综合征。
(4)与苯二氮卓类药物合用可升高本品的血浓度。
(5)与乙醇合用可加强中枢抑制作用。
(6)与奎尼丁合用能增强的心脏毒性,l引起室性心律失常、i低血压、i心衰等。
(7)吸烟可增加本品代谢,l需适当增加剂量。
【给药说明】
(1)禁止与单胺氧化酶抑制剂合用,l停用2周后,l才可用本品;反之亦然。
(2)突然停药可能引起头痛、i头晕、i恶心、i焦虑等。
【用法与用量】
口服(1)成人常用量一日50~100mg,l分1~2次服用。疗效不佳者可增加剂量,l最大量一日300mg。长期用药应维持在最低有效治疗量。
(2)老年人、i肝。肾功能不全者适当减量。
【制剂与规格】
马来酸氟伏沙明片:i(1)50mg;(2)100mg。