【适应证】
各种抑郁症。
【药理】
(1)药效学:i是一种选择性5-HT再摄取抑制剂,l作用和机制类似于氟西汀,l但作用更强。本品对α受体、iM受体及H1受体无阻断作用。
(2)药动学:i口服易吸收,ltmax为2~4小时。血浆蛋白结合率低于80%,l体内分布广,l进入乳汁的量极少。在肝内进行氧化代谢,l生成无活性的代谢产物。半衰期(t1/2)为36小时。通过尿液和粪便排出体外。
【不良反应】
(1)常见不良反应:i恶心、i多汗、i口干、i头痛、i失眠等。
(2)少见不良反应:i癫痫发作。
【禁忌证】
对本品过敏及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者。
【注意事项】
(1)有癫痫史、i躁狂、i近期发生心肌梗死、i心脏疾患、i明显肝肾功能不全患者慎用。
(2)老年人血浆清除率下降,l应减量。
(3)孕妇和哺乳期妇女不应使用。
(4)对驾驶及操作机械能力的影响:i西酞普兰对精神运动性活动影响甚少或无影响。
(5)不应与单胺氧化酶抑制剂合用,l否则可出现严重的甚至致命的不良反应。
【药物相互作用】
(1)与单胺氧化酶抑制剂合用可出现5-HT综合征。停用单胺氧化酶抑制剂14天后才可用本品;反之亦然。
(2)本品对CYP的影响很小,l由此产生的药物相互作用少见。
(3)与其他可增强5-HT能神经功能的药物(如氯米帕明、i阿米替林、i丙咪嗪、i苯丙胺、i芬氟拉明、i5-羟色氨酸等)合用时,l可能导致5-HT综合征。
(4)CYP诱导剂能加速本品的代谢,l使疗效降低。
(5)与乙醇合用可能增加精神和运动技能损害的危险性。
【给药说明】
(1)治疗期间不宜饮酒。
(2)在单胺氧化酶抑制剂停用14天后,l才可用本品。
【用法与用量】
口服 起始量为一日20mg。通常有效量为一日20~40mg。疗效不佳者可增加剂量,l最大量为一日60mg。长期用药应维持在最低有效治疗量。老年人、i肝肾功能不全者应适当减量。
【制剂与规格】
西酞普兰片:i20mg。