盐酸文拉法辛

【适应证】

各类抑郁症、i广泛性焦虑症等。

【药理】

(1)药效学:i为5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂,l通过抑制5-HT及去甲肾上腺素的再摄取,l增强中枢5-HT及去甲肾上腺素能神经功能而发挥抗抑郁作用。对多巴胺的再摄取的抑制作用较弱。本品起效较快。

(2)药动学:i口服后易吸收,l有首关消除,ltmax为2小时(活性代谢产物为4小时)。生物利用度(F)为45%。血浆蛋白结合率低。在肝内经肝药酶(CYP)代谢,l主要生成具有活性的O-去甲基文拉法辛。绝大部分以代谢产物经尿排出;2%经粪便排出。文拉法辛和O-去甲基文拉法辛的半衰期(t1/2)分别为5和11小时。肝肾功能受损者,l本品及其代谢产物的半衰期(t1/2)延长。

【不良反应】

(1)常见不良反应:i恶心、i呕吐、i口干、i畏食、i腹泻、i便秘、i消化不良等胃肠道症状,l嗜睡、i失眠、i头痛、i头晕、i紧张、i焦虑等中枢神经系统症状,l此外有出汗、i打哈欠、i性功能障碍等。

(2)少见不良反应:i无力、i震颤、i激越、i腹泻、i腹胀、i鼻炎、i心悸、i高血压、i诱发躁狂、i惊厥、i体重下降、i血清氨基转移酶升高、i视力模糊等。

(3)偶见不良反应:i粒细胞缺乏、i紫癜、i抗利尿激素分泌异常、i皮疹和瘙痒等。

【禁忌证】

对本品过敏及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者。

【注意事项】

(1)近期心肌梗死、i不稳定型心绞痛、i肝肾功能损害、i血液病、i癫痫、i躁狂、i青光眼、i有出血倾向等患者及儿童慎用。

(2)孕妇及哺乳期妇女尚缺乏相应资料。

(3)用药前后及用药期间应定期测量血压。

(4)司机和机械操纵者慎用。

(5)过量时给予对症及支持治疗。

【药物相互作用】

(1)与单胺氧化酶抑制剂合用可产生严重不良反应。

(2)CYP抑制剂能升高本品的血浓度;CYP诱导剂能降低本品的血浓度。

(3)本品对CYP2D6有较弱的抑制作用,l与经CYP2D6代谢的药物合用时,l应注意药物相互作用。

(4)与三环类抗抑郁药合用,l两者的毒性均增加。

(5)与氯氮平、i氟哌啶醇等药物合用,l可增加药物不良反应。

(6)与作用于5-HT能神经的药物合用,l可导致中枢毒性或5-HT综合征。

(7)与乙醇合用可加强中枢抑制作用。

(8)与华法林合用凝血酶原时间延长。

【给药说明】

(1)如发生高血压,l可减量或停药。

(2)不能突然停药。为防止撤药反应,l应逐渐减量,l时间不少于2周。

(3)单胺氧化酶抑制剂停药2周后才可用本品;反之亦然。

【用法与用量】

口服 起始量一日75mg,l分2~3次服用(缓释制剂一日1次),l需要时一日可增加至225mg。肝肾功能不全者应减量。老年人按个体化给药。

【制剂与规格】

盐酸文拉法辛胶囊:i25mg。

盐酸文拉法辛缓释胶囊:i(1)75mg;(2)150mg。