*米氮平

【适应证】

各种抑郁症。焦虑症。

【药理】

(1)药效学:i该药为去甲肾上腺素能和特异性5-HT受体拮抗药。它能增强去甲肾上腺素能及5-HT能的作用,l作用于突触前α2受体及其异质性受体,l增强中枢去甲肾上腺素能及5-HT能的神经传导,l阻断5-HT2、i5-HT3;受体以调节5-HT功能。米氮平与H1受体有一定的亲和力,l使该药具有镇静作用。同时该药与毒蕈碱受体的亲和力较小,l故抗胆碱能作用较小。

(2)药动学:i口服吸收快而完全,ltmax为2小时。血浆蛋白结合率约为85%。动物实验表明可通过胎盘,l并可进入乳汁。在肝脏经CYP2D6、iCYP1A2、iCYP3A4进行去甲基和氧化代谢,l生成具有活性的N-去甲基代谢物,l然后与葡萄糖醛酸结合。代谢产物经尿液(75%)和粪便(15%)排出体外。半衰期(t1/2)为20~40小时。老年人、i肾功能不全者的半衰期(t1/2)延长。

【不良反应】

(1)常见不良反应:i食欲和体重增加、i嗜睡、i镇静、i头晕。

(2)少见不良反应:i体位性低血压、i震颤、i肌痉挛、i血清丙氨酸氨基转移酶升高、i皮疹等。

(3)罕见不良反应:i急性骨髓抑制。

【禁忌证】

对本品过敏及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者。

【注意事项】

(1)心血管疾病、i癫痫、i器质性脑综合征、i糖尿病、i黄疸、i严重肝。肾功能不全、i排尿困难、i青光眼等患者慎用。

(2)老年人剂量同成年人。增加剂量应在医师的密切观察下进行。

(3)孕妇、i哺乳期妇女及儿童不宜使用。

(3)本品可引起警觉性下降、i嗜睡等,l司机或机械操作者慎用。

【药物相互作用】

(1)与单胺氧化酶抑制剂合用,l可导致5-HT综合征。

(2)可加重乙醇对中枢的抑制作用,l治疗期间禁止饮酒。

(3)可加重苯二氮革类药物的镇静作用。

【给药说明】

(1)停用单胺氧化酶抑制剂2周后才可用本品;反之亦然。

(2)停药时应逐渐减量。

【用法与用量】

口服 一日15~45mg,l一日1次(可睡前顿服)。肝肾功能不全者应减量。

【制剂规格】

米氮平片:i(1)15mg;(2)30mg;(3)45mg。