【适应证】

各种抑郁症。伴抑郁的焦虑症、i药物依赖者或戒断后的情绪障碍、i情感障碍伴失眠。

【药理】

(1)药效学：i本品属5-HT受体阻断药和再摄取抑制药，l能抑制突触前膜对5-HT的再摄取，l并阻断5一HT1受体，l也能阻断中枢α1受体，l但不影响中枢多巴胺的再摄取。与其他抗抑郁药不同，l它不抑制外周去甲肾上腺素的再摄取，l而通过阻断突触前膜α2受体增加去甲肾上腺素的释放。此外，l还能阻断突触后5-HT2A受体，l其代谢产物具有激动5-HT1A、i5-HT1B、i5-HT1C及5-HT1D等受体的作用。本品有明显的镇静作用，l但抗胆碱作用不显著。

(2)药动学：i口服易吸收，l食物可影响吸收，l空腹时tmax为1小时(进食后为2小时)。蛋白结合率89％～95％，l少量可进入乳汁。在肝脏代谢，l代谢途径为羟基化和N-氧化，l生成具有活性的m-氯苯哌嗪。几乎全部以代谢物的形式从尿和粪便排出体外。半衰期(t1/2)为5～9小时(活性代谢产物为4～14小时)。

【不良反应】

(1)常见不良反应：i嗜睡、i疲乏、i眩晕、i头痛、i失眠、i紧张、i震颤、i激动、i视物模糊、i口干、i便秘。

(2)少见不良反应：i体位性低血压、i心动过速、i恶心、i呕吐、i腹部不适。

(3)罕见不良反应：i肌肉疼痛、i多梦、i血清丙氨酸氨基转移酶升高、i皮疹等。

【禁忌证】

对本品过敏及严重的心脏病患者。

【注意事项】

(1)严重肝肾功能不全慎用。

(2)老年人应减量。

(3)孕妇或哺乳期妇女不宜使用。

(4)本品可引起警觉性下降、i嗜睡等，l司机或机械操作者慎用。

【药物相互作用】

(1)与单胺氧化酶抑制剂合用可能会导致严重不良反应。

(2)可增强乙醇和中枢抑制药的中枢抑制作用。

(3)与可增强5-HT能神经功能的药物合用时可引起5-HT综合征。

(4)与CYP抑制剂或诱导剂合用，l可产生药物相互作用。

【给药说明】

(1)停用单胺氧化酶抑制剂2周后才可用本品；反之亦然。

(2)停药时应逐渐减量。

【用法与用量】

口服：i起始量一日50～100mg，l常用量一日100～150mg，l最高不超过一日400mg，l分2次服用。老年人及肝肾功能不全者应减量。产生足够疗效后，l可逐步降至最小有效量，l维持数月。失眠者可睡前顿服50～100mg。

【制剂与规格】

盐酸曲唑酮片：i50mg。