噻奈普汀钠

【适应证】

各种抑郁症、i焦虑症。

【药理】

(1)药理效学:i作用于5-HT系统而发挥抗抑郁作用。动物实验显示,l本品可增加海马锥体细胞的自发性活动,l加速功能抑制后的恢复,l加快大脑皮质和海马区神经元摄取5-HT的速度。另据研究,l本品能调节海马、i杏仁核和前额叶神经细胞的可塑性,l从而调整兴奋性氨基酸谷氨酸的功能,l改善抑郁症状和记忆功能。

(2)药动学:i口服吸收迅速而完全,ltmax为0.79~1.8小时,l口服12.5mg后,lCmax为246ng/ml。蛋白结合率高达94%,l体内分布迅速。在肝脏经β-氧化和N-去甲基而代谢。代谢产物及少量原形药物(8%)从尿中排出。半衰期(t1/2)为2.5小时。老年人、i肾功能不全者的半衰期(t1/2)延长。

【不良反应】

(1)常见不良反应:i嗜睡、i眩晕、i头痛、i失眠、i梦魇、i体重增加、i口干、i便秘。

(2)少见不良反应:i室性心律失常、i体位性低血压、i心悸、i心率减慢、i震颤、i焦虑、i易激惹、i潮热、i面红、i口苦、i胃肠胀气、i腹部疼痛、i血清丙氨酸氨基转移酶升高、i皮疹等。

【禁忌证】

对本品过敏、i正在服用单胺氧化酶抑制剂、i孕妇、i哺乳期妇女及15岁以下儿童等患者。

【注意事项】

(1)心血管疾病、i胃肠道疾病及严重肝肾功能不全等患者慎用:i

(2)老年人应减量服用。

(3)本品可引起警觉性下降、i嗜睡等,l司机或机械操作者慎用。

【药物相互作用】

(1)与单胺氧化酶抑制剂合用可导致5-HT综合征。

(2)水杨酸盐可降低本品的血浆蛋白结合率,l合用时应减量。

【给药说明】

(1)停用单胺氧化酶抑制剂2周后才可用本品;反之亦然。

(2)停药时应逐渐减量。

【用法与用量】

口服:i一次12.5mg,l一日3次。老年人及肾功能不全者,l一日最高剂量为25mg。

【制剂与规格】

噻奈普汀钠片:i12.5mg。