【适应证】

主要用于广泛性焦虑障碍，l尤其是慢性焦虑症，l伴恐惧、i抑郁症状，l不能耐受苯二氮卓类(BDZ)或对苯二氮卓类(BDZ)特别敏感，l和有物质滥用史的焦虑病人。对惊恐障碍无效。

【药理】

(1)药效学：i为非BDZ类抗焦虑药，l本品不与γ-氨基丁酸-苯二氮卓类受体(GABA-BDZ)复合物结合，l对5HT1A受体亲和力高，l是该受体的激动剂或部分激动剂，l其抗焦虑作用可能与之有关。对5-HT2A和多巴胺。受体也有亲和力，l其意义尚不清楚，l长期用药可下调5-HT2A受体。

和BDZ不同，l本品无镇静、i催眠、i中枢肌松和抗惊厥作用，l无滥用潜力，l无戒断现象，l也不引起记忆障碍。

本品与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的抗焦虑作用相似，l治疗数周才起效。

由于本品对呼吸、i心血管和自主神经系统作用轻微，l故老年人、i儿童用药较安全。

(2)药动学：i口服吸收快，l有明显首关消除，l生物利用度低，l与食物同服，l可延缓吸收，l而增加其生物利用度，ltmax为40～90分钟。血浆蛋白结合率高达95％。在肝脏代谢，l经羟化产生几种无活性的代谢产物；也可经氧化脱烷基作用生成活性较低(为原形药物的1/4)的代谢产物。主要以代谢产物从尿排泄，l也可从粪便排泄。半衰期(t1/2)为2～3小时，l也有报道长达11小时。

【不良反应】

(1)常见不良反应：i头疼、i头晕、i恶心、i乏力、i烦躁不安。

(2)少见不良反应：i失眠、i兴奋、i震颤、i共济失调、i麻木、i疲乏、i感觉异常、i胃肠不适。

(3)有报道显示，l大剂量时能升高催乳素、i生长激素浓度。

(4)可能诱发轻躁狂或躁狂。

(5)有轻度抗抑郁作用，l大剂量可出现心境恶劣。

【注意事项】

(1)和BDZ无交叉耐受性，l换用本品时不能减轻BDZ戒断症状。

(2)因无抗惊作用，l抽搐病人应小心。

(3)老人、i肝、i肾功能不全病人剂量应减少。

(4)告诉病人显效较慢，l约需2～4周，l不应自行加量或停药。

(5)丁螺环酮及其代谢物，l可从母乳排出，l哺乳妇女慎用。

(6)动物研究虽无致畸作用，l但孕妇安全性尚未确定。

【药物相互作用】

(1)与乙醇和其他中枢抑制药合用，l可使中枢抑制作用增强。

(2)与氟哌啶醇合用可使后者血浓度升高，l引起锥体外系反应。

(3)与氟西汀、i氟伏沙明和大剂量曲唑酮合用，l可能引起5-HT综合征。

(4)与单胺氧化酶抑制剂合用可使血压升高。

(5)与地高辛合用可升高后者血浓度。

(6)与环孢菌素合用可升高后者血浓度，l引起肾脏不良反应。

(7)服用红霉素、i咪唑类抗真菌药等CYP3A4抑制剂后，l再用本品可使其tmax延长，lAUC增大。

【给药说明】

(1)起效较慢对急性病人治疗可能不理想。

(2)对未用过BDZ的焦虑病人，l疗效和BDZ相当，l既往用过BDZ者效果差。

【用法与用量】

口服　开始时一次5mg，l一日2～3次。以后根据病情和耐受情况调整剂量，l每隔2～3天增加5mg至每日15～30mg，l每日最高剂量不应超过60mg。

【制剂与规格】

盐酸丁螺环酮片：i5mg。