【适应证】

①各种神经症所致的焦虑状态，l如广泛性焦虑障碍。②原发性高血压、i消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。

【药理】

(1)药效学：i①对5-HT1A受体有高亲和力，l海马及杏仁核等边缘系统被视为情感中枢，l这些部位有5-HT1A高密度结合位点，l本品对海马锥体细胞突触后5-HT1A受体和中缝核突触前5-HT1A受体具有激动作用，l从而产生抗焦虑效应。和BDZ相比，l本品作用的靶点相对集中，l抗焦虑作用的选择性更高，l因而免除了BDZ的肌松、i镇静、i催眠作用和对认知、i运动功能的损害，l也无滥用之忧。②对多巴胺能神经的兴奋作用也有较强抑制作用。③长期应用本品，l可使5-HT1A受体下调，l这可能与其抗抑郁作用有关。

(2)药动学：i口服吸收良好，ltmax为0.8小时。在肝脏代谢，l大部分从尿排出，l约20％从粪便排出。半衰期(t1/2)1.2小时。

【不良反应】

不良反应少而轻，l较常见的有头疼、i头晕、i嗜睡、i心动过速、i口干、i出汗、i乏力和食欲缺乏。

【禁忌证】

对本品过敏者不用。

【药物相互作用】

(1)与氟哌啶醇合用可增强锥体外系症状。

(2)与钙拮抗剂(如硝苯吡啶等)合用时可增强降压作用。

【注意事项】

(1)老年人从小剂量开始。

(2)可能对催乳素，l促性腺激素或睾酮有兴奋作用。

(3)器质性脑功能障碍的病人慎用(有可能增强本品的作用)。

(4)中度或严重呼吸功能衰竭病人慎用(有可能使症状恶化)。

(5)心功能障碍的病人慎用(有可能使症状恶化)。

(6)肝功能、i肾功能障碍的病人慎用(有可能影响药代动力学)。

(7)对病程较长(3年以上)，l病情严重或其他药物(BDZ)无效的难治性焦虑患者，l本品可能也难以产生疗效。当1天用药剂量达60mg仍未见明显疗效时，l应及时与医生联系，l本品不得随意长期应用。

(8)本品可引起嗜睡、i眩晕等，l故服用本品过程中不得从事伴有危险的机械性作业。

(9)本品与BDZ无交叉依赖性，l若立即将BDZ换为本品时，l可能出现BDZ的戒断现象，l加重精神症状，l故在需要停用BDZ时，l需缓慢减量，l充分观察。

【给药说明】

一般不作为焦虑的首选药。

【用法与用量】

口服　常用量10～20mg，l一日3次。根据病情适当增减剂量，l最高一日60mg。

【制剂与规格】

枸橼酸坦度螺酮片：i10mg。