硫酸右苯丙胺

【适应证】

主要用于治疗儿童注意缺陷多动障碍(attention1deficit/hyperactivity1disorder,lADHD),l也可用于发作性睡病,l因易造成滥用和产生依赖性,l我国按一类精神药品管理,l现已少用。

【药理】

(1)药效学:i本品有明显的中枢兴奋作用,l特别对大脑皮质。通过促进中枢和外周神经末梢释放去甲肾上腺素和多巴胺,l以及抑制它们的再摄取,l使突触间隙中的去甲肾上腺素和多巴胺水平升高,l从而激动突触后受体而产生中枢兴奋作用。

(2)药动学:i口服易吸收,ltmax为1~4小时。体内分布广,l易通过血-脑脊液屏障,l脑、i脑脊液中浓度高;也可进入乳汁。部分在肝脏代谢。大部分以原形由尿排出,l排泄量与尿液的pH值有关,l在酸性尿中排出量增加。连续用药有蓄积作用。半衰期(t1/2)为6~8小时。

【不良反应】

(1)常见的不良反应有紧张不安、i激动、i失眠、i畏食、i体重下降、i口干、i心悸、i兴奋之后可出现疲乏、i困倦、i郁闷。

(2)长期服用或用量过大易产生药物依赖和中毒性精神病。

【禁忌证】

对本品过敏者,l12岁以上青少年和6岁以下儿童勿用。

【注意事项】

(1)心血管病如高血压、i心动过速者慎用。

(2)因降低惊厥阈、i癫痫患者慎用。

(3)甲亢、i青光眼患者慎用。

(4)禁和单胺氧化酶抑制剂合用,l至少需停药2周后才能用本品。

(5)慢性用药可产生耐受性和依赖性,l儿童虽罕见,l但青少年应谨慎。

(6)大剂量有致畸潜力,l增加早产和低体重婴儿风险。

(7)注意观察心律和血压,l定期查血象,l因有贫血和白细胞减少的报道(罕见)。

【药物相互作用】

(1)与枸橼酸钾、i碳酸氢钠等碱性药物合用可减少本品从尿液排泄。

(2)与酸性药物如氯化铵、i果汁、i维生素C等合用,l吸收减少;尿中排泄增加,l血浓度降低。

(3)与抗抑郁药单胺氧化酶抑制剂合用,l可引起高血压危象。

(4)与抗精神病药如氟哌啶醇、i氯丙嗪合用,l可拮抗右苯丙胺的兴奋和毒性作用。

(5)与胍乙啶等降压药合用,l可降低后者的降压作用。

(6)与咖啡因、i哌甲酯等中枢兴奋药或金刚烷胺、i左旋多巴等抗帕金森病药合用,l有协同作用,l可出现激越,l易怒、i失眠、i甚至惊厥。

(7)与地高辛合用,l可导致心律失常。

【给药说明】

(1)注意耐受性和依赖性,l遵医嘱服药,l定期复诊。上课学习期间用药,l周末和假期停药。约15%产生耐药性,l剂量应适当调整。用药时间不宜过长,l症状缓解后可试行减药,l如症状稳定,l宜及时停药。

(2)宜早或午间服药避免失眠。

(3)最好紧接餐前给药,l以减少畏食副作用。

(4)不应突然停药,l因可导致心境恶劣,l失眠和注意缺陷多动障碍症状反跳。

(5)长期大量用药可能抑制儿童生长发育,l停药可使体重回升。

【用法与用量】

口服:i(1)8岁以下儿童初次剂量为2.5mg,l8岁以上5mg。

(2)一般每天平均用量约20mg,l可早上一次给药,l或分早、i中午2次给药。

(3)极量:i一次20mg,l一日30mg。

【制剂与规格】

硫酸右苯丙胺片:i(1)2.5mg;(2)5mg。

硫酸右苯丙胺注射液:i1ml;20mg。