【适应证】

①原发性高血压，l单独使用或与其他降压药如利尿药合用。②有症状的慢性充血性心力衰竭。

【药理】

(1)药效学：i本品是一种肾上腺素α、iβ受体阻滞药，l其β受体阻断作用较强，l为拉贝洛尔的33倍，l为普萘洛尔的3倍。本品通过阻断突触后膜α受体，l扩张血管，l降低外周血管阻力。同时阻滞β受体，l抑制肾素分泌，l阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，l产生降压作用。本品无内在拟交感活性，l具有膜稳定性。本品对心排出量及心率影响不大，l极少产生水钠潴留。动物试验及体外多种人体细胞试验证实，l本药还具有抗氧化特性。本药在高浓度时尚具拮抗作用。

(2)药动学：i本药口服易于吸收，l首过效应约60％～75％。生物利用度为25％。与食物同服，l吸收减慢，l但对生物利用度没有明显影响。在血浆中与血浆蛋白结合率为98％。本药代谢完全，l代谢半衰期约2小时，l代谢物主要经胆汁由粪便排出，l约16％经肾脏排泄。本药亲脂性高，l分布容积约2L/kg，l因而可能随乳汁分泌。消除半衰期约6～10小时，l不能经血液透析清除。

【不良反应】

(1)中枢神经系统：i偶尔发生轻度头晕、i头痛、i乏力，l特别是在治疗早期。罕见抑郁、i睡眠紊乱、i感觉异常。

(2)心血管系统：i治疗早期偶尔有心动过缓、i体位性低血压，l很少有晕厥；外周循环障碍(四肢发凉)不常见，l可使原有间歇性跛行或有雷诺现象的病人症状加重。水肿和心绞痛均不常见。个别病人出现房室传导阻滞和心衰加重。

(3)呼吸系统：i偶可诱导有哮喘或呼吸困难倾向的患者发病。罕见鼻塞。

(4)消化系统：i偶见胃肠不适(如腹痛、i腹泻、i恶心等)，l便秘和呕吐不常见。

(5)泌尿生殖系统：i排尿障碍、i性功能减退；有心衰和弥漫性血管病变和或肾功能不全的病人可能会进一步加重肾功能损害，l个别病例可出现肾衰竭。

(6)皮肤：i少见变态反应性皮疹，l个别患者可出现荨麻疹、i瘙痒、i扁平苔藓样皮肤反应。可能会发生银屑样皮肤损害或使原有的病情加重。

(7)眼：i可有眼干症状；罕见视觉障碍及眼部刺激感。

(8)其他：i偶见四肢疼痛、i口干。

【禁忌证】

(1)对本品过敏者。

(2)孕妇及哺乳期妇女。

(3)肝功能低下者。

(4)支气管痉挛或哮喘、i慢性阻塞性肺病患者。

(5)严重心动过缓(心率＜50次/分)、i病窦综合征(包括窦房阻滞)、iⅡ～Ⅲ度房室传导阻滞。

(6)心源性休克。

(7)严重低血压(收缩压＜85mmHg)。

(8)Ⅳ级的失代偿性心力衰竭，l需要使用静脉正性肌力药物的患者。

【注意事项】

(1)慎用：i①手术患者。②甲状腺功能亢进者。③周围血管疾病(如间歇性跛行)患者。④嗜铬细胞瘤患者。⑤体位性低血压者。⑥不稳定或继发性高血压患者。⑦变异性心绞痛。⑧糖尿病患者。

(2)药物对儿童的影响：i尚无18岁以下患者使用本药安全性及疗效的研究资料。

(3)药物对检验值或诊断的影响：i偶见血清氨基转移酶升高，l血小板减少，l白细胞减少。

(4)本药可能影响驾驶和操作机器的能力，l在用药开始、i剂量改变或饮酒时更为明显。

(5)麻醉期间病人使用本药时，l应密切观察负性肌力作用及低血压等不良反应。

(6)接受地高辛、i利尿药、i血管紧张转换酶抑制药治疗的病人必须先用这些药物稳定病情后，l再使用卡维地洛。

(7)使用本品期间如出现一过性心力衰竭加重或水钠潴留，l必须增加利尿药的剂量。有时需对本药减量或终止本药的治疗。

(8)药物过量的处理：i患者应采用仰卧位，l必要时保持观察并采取特别护理治疗。可在摄入药物后不久使用洗胃或药物诱导呕吐，l对过度的心动过缓者可静脉注射阿托品2mg。

(9)因为本药的半衰期为7～10小时，l故在严重中毒(有休克症状)时，l解毒的治疗必须持续足够长时间。

【药物相互作用】

(1)本品可加强其他降压药物(如：i利舍平、i甲基多巴、i可乐定、i钙拮抗药、iα受体拮抗药等)及有降压副作用的药物(巴比妥酸盐)、i吩噻嗪、i三环抗抑郁药的降压作用，l相应的副作用也增加。

(2)西咪替丁等肝药酶抑制药可使本药在体内分解作用减弱，l故可能致本药血药浓度增高。

(3)本药与胺碘酮合用时，l对心脏的效应增强，l可出现低血压、i心动过缓或心脏停搏。

(4)本药与地尔硫革或维拉帕米同用可能发生心传导阻滞。

(5)本药可能会增强胰岛素或口服降糖药的作用。

(6)本药与醋甲胆碱合用时，l可产生协同收缩支气管平滑肌的作用，l使支气管收缩时间延长。

(7)本药能抑制环孢素的代谢，l使后者的毒性增加。

(8)本药可增加地高辛的生物利用度及谷浓度，l使其对心脏的作用增强，l出现房室传导阻滞并可引起地高辛的毒性症状，l应加强对地高辛血药浓度的监测。

(9)非类固醇类抗炎药能降低本药的降压作用。

(10)利福平、i利福布丁等肝药酶诱导药可诱导本药的代谢，l从而减弱本药的作用。

(11)本药能阻滞肾上腺素的β效应，l从而引起心搏徐缓并拮抗肾上腺素的过敏反应。

(12)与芬太尼合用，l可产生严重的低血压，l机制不明。

(13)莫索尼定与本药合用可能出现反跳性高血压，l其作用机制尚不清楚。

【给药说明】

(1)本药一般需长期使用，l同时避免突然停药，l宜用1～2周以上的时间逐渐停药。停药后2～3周内应尽量减少体力活动，l以免心绞痛恶化或其他严重的心血管疾病。

(2)在终止本药与可乐定联合应用时，l应先停本药，l几天后再将可乐定逐渐减量。

(3)嗜铬细胞瘤患者使用卡维地洛前，l应先使用α受体阻滞剂。

(4)对心率＜55次/分的心动过缓，l卡维地洛须减量。

(5)虽然本药服药时间与用餐无关，l但对充血性心力衰竭病人必须饭时服用，l以减缓吸收，l降低体位性低血压的发生。

【用法用量】

(1)成人常用量：i口服，l①原发性高血压及心绞痛，l初次剂量为12.5mg，l一日1次，l口服；二天后25mg一天1次口服，l以后可根据需要逐渐增加剂量至一日50mg，l分1～2次服下。②慢性出血性心力衰竭，l剂量必须个体化，l增加剂量需密切观察。推荐开始2周剂量为3.125mg，l一日2次，l若耐受好，l可间隔至少2周后将剂量增加至6.25mg，l一日2次，l然后每次12.5mg，l一日2次，l再到一次25mg，l一日2次。剂量必须增加到病人能耐受的最高限度。体重＜85公斤者，l最大推荐剂量为25mg，l一日2次；体重＞85公斤者，l最大推荐剂量为50mg，l一日2次。卡维地洛停药超过2周时，l再次用药应从一次3.125mg，l一天2次开始，l然后按上述推荐方法增加剂量。

(2)老年人剂量：i原发性高血压患者初始剂量一次12.5mg，l一日1次。若效果不好，l可在间隔至少2周后将剂量增加到推荐最大剂量一日50mg，l一日1次或分次服用。

【制剂规格】

卡维地洛片：i(1)6.25mg；(2)10mg；(3)25mg。