【适应证】

口服主要适用于心房颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。对房性早搏、i阵发性室上性心动过速、i预激综合征伴室上性心律失常、i室性早搏、i室性心动过速有效，l并有转复心房颤动或心房扑动的作用，l但由于不良反应较多，l目前已少用。肌内注射及静脉注射已不复用。

【药理】

(1)药效学：i本品为Ⅰ1a类抗心律失常药，l对细胞膜有直接作用，l主要抑制钠离子的跨膜运动，l影响动作电位0相。抑制心肌的自律性，l特别是异位兴奋点的自律性，l降低传导速度，l延长有效不应期，l减低兴奋性，l对心房不应期的延长较心室明显，l缩短房室交界区的不应期，l提高心房心室肌的颤动阈。其次抑制钙离子内流，l降低心肌收缩力。通过抗胆碱能作用间接对心脏产生影响。大剂量可阻断α受体，l产生扩血管及低血压。

(2)药动学：i口服后吸收快而完全。生物利用度个体差异大，l约44％～98％。由于与蛋白亲和力强，l广泛分布于全身，l表观分布容积(Vd)正常人为2～3L/kg，l心衰时降低。正常人中蛋白结合率为80％～88％。口服后30分钟作用开始，l1～3小时达最大作用，l持续约6小时。有效血药浓度为3～6μg/ml，l中毒血药浓度8μg/ml。半衰期(t1/2)为6～8小时，l小儿为2.5～6.7小时；肝功能不全者延长。主要经肝脏代谢，l部分代谢产物具有药理活性。肝药酶诱导剂可增加本品代谢。以原形随尿排出的量约占用量18.4％(10％～20％)，l主要通过肾小球滤过，l酸性尿液中排泄量增加。血液透析可促使原形药及代谢物的清除。粪便约可排出5％，l乳汁及唾液也有少量排出。

【不良反应】

本品治疗指数低，l约1/3的患者发生不良反应。

(1)心血管：i本品有促心律失常作用，l产生心脏停搏及传导阻滞，l较多见于原有心脏病患者，l也可发生室性早搏、i室性心动过速及室颤。心电图可出现P-R间期延长、iQRS波增宽，l一般与剂量有关。Q-T间期明显延长，lR波落在T波上诱发室性心动过速(扭转型室性心动过速)或室颤，l可反复自发自停，l发作时伴晕厥现象，l与剂量无关，l可发生于血药浓度尚在治疗范围内或以下时。本品可使血管扩张产生低血压，l个别可发生脉管炎。

(2)胃肠道不良反应很常见，l包括恶心、i呕吐、i痛性痉挛、i腹泻、i食欲下降、i小叶性肝炎及食道炎。

(3)金鸡纳反应：i可产生耳鸣、i胃肠道障碍、i心悸、i惊厥、i头痛及面红。视力障碍如视物模糊、i畏光、i复视、i色觉障碍、i瞳孔散大、i暗点及夜盲。听力障碍、i发热、i局部水肿、i眩晕、i震颤、i兴奋、i昏迷、i忧虑，l甚至死亡。一般与剂量有关。

(4)特异质反应：i头晕、i恶心、i呕吐、i冷汗、i休克、i青紫、i呼吸抑制或停止。与剂量无关。

(5)过敏反应：i各种皮疹，l尤以荨麻疹、i瘙痒多见，l发热、i哮喘、i肝炎及虚脱。与剂量无关。

(6)肌肉：i使重症肌无力加重。使CPK酶增高。

(7)血液系统：i血小板减少、i急性溶血性贫血、i粒细胞减少、i白细胞分类左移、i中性粒细胞减少。

不良反应的治疗：i对心脏不良反应，l如为心室停搏及传导阻滞，l可静滴异丙肾上腺素或去甲肾上腺素，l仍无效则用心脏起搏器；所有抗心律失常药物均不宜用，l包括钾盐，l除非严重低血钾。如为心肌异常激动，l治疗是减轻或终止室性心动过速并防止发展成室颤，l可用利多卡因、i苯妥英钠，l或用电转复。对扭转型室性心动过速可用异丙肾上腺素、i补钾补镁、i临时起搏治疗。其他对症治疗与处理一般中毒及过敏反应基本一致。过量者可行血液透析，l加速药物清除。体外试验证实活性炭可吸附本品。后遗的视力障碍用硝酸酯类及乙酰甲胆碱可能有效。静注硝酸酯钠可缓解急性期中毒性黑朦。

【禁忌证】

洋地黄中毒致Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞(除非已安装起搏器)；病态窦房结综合征；心源性休克；严重肝或肾功能损害；对奎宁或其衍生物过敏者；血小板减少症(包括有既往史者)。

【注意事项】

(1)在预防房扑和房颤的荟萃分析中，l奎尼丁可使死亡率较对照组提高3倍，l在非致命室速病人中奎尼丁的死亡率亦高于其他任何抗心律失常药。

(2)交叉过敏反应：i对奎宁过敏者也可对本品过敏。

(3)鉴于人体资料较少，l而与本品密切相关的药——奎宁可产生胎儿中枢神经系统及肢体畸形、i新生儿耳毒性及催产作用，l孕妇使用时应权衡利弊。本品可通过乳汁排泄，l随母乳进入小儿体内，l尽管婴儿接受的量远远低于治疗用量，l但由于肝脏发育不成熟，l代谢药物能力差，l可能导致药物积蓄。老年人因清除能力下降，l用时要适当减量。

(4)对诊断的干扰：i影响尿中17-羟皮质激素类及儿茶酚胺的荧光法测定；使磷酸肌酸激酶(CPK)升高；心电图P-R、iQ-T间期延长，lQRS、iT波增宽。

(5)下列情况应慎用：i过敏患者；肝或肾功能损害；未经治疗的心衰；Ⅰ度房室传导阻滞；极度心动过缓；低血压(心律失常所致者不在内)；低血钾。

(6)用药期间应注意检查：i①血压；②心电图，l尤在递增用量时；③血细胞及血小板计数；④肝及肾功能(长期用药者)；⑤心功能；⑥血清钾浓度；⑦血药浓度(每日剂量1.5g以上时)。

(7)当每日口服量超过1.5g时，l或给有不良反应的高危病人用药，l应住院，l监测心电图及血药浓度。每天超过2g时应特别注意心脏毒性。

【药物相互作用】

(1)与其他抗心律失常药合用时可致作用相加，l维拉帕米、i胺碘酮可使本品血药浓度上升。

(2)与口服抗凝药合用可使凝血酶原进一步减少，l也可减少本品与蛋白的结合。故需注意调整合用时及停药后的剂量。

(3)苯巴比妥及苯妥英钠可以增加本品的肝内代谢，l使血浆半衰期缩短，l应酌情调整剂量。

(4)本品可使地高辛血清浓度增高以致达到中毒水平，l也可使洋地黄毒苷血清浓度升高，l故应监测血药浓度及调整剂量。在洋地黄过量时本品可加重心律失常。

(5)与抗胆碱药合用，l可增加抗胆碱能效应。

(6)能减弱拟胆碱药的效应，l应按需调整剂量。

(7)本品可使神经肌肉阻滞药尤其是筒箭毒碱、i琥珀胆碱及泮库溴铵的呼吸抑制作用增强及延长。

(8)尿的碱化药如乙酰唑胺、i大量柠檬汁、i抗酸药或碳酸氢盐等，l可增加肾小管对本品的重吸收，l以至常用量就出现毒性反应。

(9)与降压药、i扩血管药及β阻滞药合用，l本品可加剧降压及扩血管作用；与β阻滞药合用时还可加重对窦房结及房室结的抑制作用。

(10)利福平可增加本品的代谢，l使血药浓度降低。

(11)异丙肾上腺素可能加重本品过量所致的心律失常，l但对Q-T间期延长致R波在T波上的扭转性室速有利。

【给药说明】

(1)饭后2小时或饭前1小时服药并多次饮水可加快吸收，l血药浓度峰值的出现提早、i升高。与食物或牛奶同服可减少对胃肠道的刺激，l不影响生物利用度。

(2)转复心房扑动或心房颤动时，l为了防止房室间隐匿性传导减轻而导致1：i1下传，l应先用洋地黄制剂或β阻滞药，l以免室率过快。

【用法与用量】

成人用前应先试服0.2g，l观察有无过敏及特异质反应。(1)成人常用量一次0.2～0.3g，l一日3～4次。转复心房颤动或心房扑动，l第一日0.2g，l每2小时1次，l连续5次；如无不良反应，l第二日增至每次0.3g，l第三日每次0.4g，l每2小时1次，l连续5次。一日总量不宜超过2.4g。恢复窦性心律后改为维持量，l一次0.2～0.3g，l一日3～4次。成人处方极量每日3g(一般每日不宜超过2.4g)，l应分次给予。

(2)小儿常用量一次按体重6mg/kg，l或按体表面积180mg/m2，l一日3～5次。

【制剂与规格】

硫酸奎尼丁片：i0.2g。