【适应证】

①室性心律失常　静注适用于因急性心肌梗死、i外科手术、i洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常，l包括室性早搏、i室性心动过速及室颤。在心肺复苏时，l可用于改善电除颤的效果。急性心肌梗死时预防性应用的价值不肯定。不宜用于无器质性心脏病的单纯室性早搏。②用于癫痫持续状态用其他抗癫痫药无效者。③局部或椎管内麻醉。

【药理】

(1)药效学：i本品属Ⅰb类抗心律失常药。具有局麻作用。可抑制心肌细胞舒张期除极，l减低心室肌及心肌传导纤维的自律性及兴奋性，l但对心房及窦房结作用很轻。相对地延长有效不应期，l降低心室肌兴奋性，l提高室颤阈值。治疗剂量不减慢正常心肌的房室传导速度，l也不减低心肌收缩力及血压，l甚至加快心肌传导纤维的传导速度，l减轻单向传导阻滞，l从而消除折返性室性心律失常。

(2)药动学：i口服生物利用度低，l经肝脏首次通过效应即锐减。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、i脑、i肾及其他血运丰富的组织，l然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约IL/kg，l心力衰竭时分布容积减低。蛋白结合率约66％，l吸烟者结合率可比不吸烟者高。肌内注射后5～15分钟起效，l一次肌内注射200mg后15～20分钟达治疗浓度，l持续60～90分钟。静脉注射后立即起效(约45～90秒)，l持续10～20分钟。治疗血药浓度为1.5～5μg/ml，l中毒血药浓度5μg/ml以上。持续静脉滴注3～4小时达稳态血药浓度，l急性心肌梗死者需8～10小时。90％经肝代谢，l代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺(MEGX)及甘氨酰二甲苯胺(GX)具有药理活性，l持续静滴24小时以上者，l代谢产物可产生治疗及中毒作用。静注后t1/2α约30分钟以内，lt1/2β约1～2小时。GXt1/2较长约10小时，lMEGXt1/2近似原药。本品由肾脏排泄，l10％为原药，l58％为代谢物(GX)。心衰、i肝病患者、i老年人及持续静滴24～36小时以上，l本品的清除减慢。本品不能被血液透析清除。

【不良反应】

总的发生率约为6.3％，l多数不良反应与剂量及长时间应用有关。

(1)神经：i头昏、i眩晕、i恶心、i呕吐、i倦怠、i说话不清、i感觉异常及肌肉颤抖、i惊厥、i神智不清及呼吸抑制，l须减药或停药。惊厥时可静注地西泮、i短效巴比妥制剂或短效肌肉松弛剂。

(2)心血管：i大剂量可产生严重窦性心动过缓、i心脏停搏、i严重房室传导阻滞及心肌收缩力减低，l需及时停药，l必要时用阿托品、i异丙肾上腺素或起搏器治疗；血压下降时给予吸氧、i纠正酸中毒及升压药；保持气道通畅等及其他复苏措施。

(3)过敏反应：i有红斑皮疹及血管神经性水肿等表现，l应停药，l严重者可致呼吸停止，l皮肤试验对预测过敏反应价值有限。

【禁忌证】

(1)严重心脑传导阻滞，l包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，l双束室阻滞。

(2)严重窦房结功能障碍。

(3)对利多卡因过敏者。

【注意事项】

(1)交叉过敏反应，l对其他胺类局麻药过敏者可能对本品也过敏，l但利多卡因与普鲁卡因胺、i奎尼丁间尚无交叉过敏反应的报道。

(2)已有报道分娩前静脉注射本品，l数分钟胎儿血药浓度可达母亲血药浓度的55％～100％。也有报道母亲用药后导致胎儿心动过缓或过速，l甚至引起新生儿高铁血红蛋白血症，l孕妇用药须权衡利弊。新生儿用药可引起中毒，l早产儿的t1/2为3.16小时，l较正常婴儿长(1.8小时)。

(3)老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，l＞70岁患者剂量应减半。

(4)对诊断的干扰：i肌内注射本品后血清乳酸脱氢酶及碱性磷酸酶升高，l故诊断急性心肌梗死时应测定同工酶。

(5)下列情况应慎用：i①充血性心力衰竭，l严重心肌受损；②肝功能障碍；③老年人；④低血容量及休克；⑤不完全性房室传导阻滞或室内传导阻滞；⑥肝血流量减低；⑦肾功能障碍；⑧严重窦性心动过缓；⑨预激综合征(可能加重)。

(6)用药期间应注意随访检查：i①血压；②心电图；③血清电解质；④血药浓度监测(尤其大量或较长期输注时)。

(7)除过敏反应外，l疗效及不良反应程度与血药浓度相关。

(8)静脉给药应同时监测心电图，l并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，l出现其他心律失常或原有心律失常加剧者应立即停药。

【药物相互作用】

(1)β受体阻滞药可以减少肝血流量抑制肝微粒体酶，l故合用时可能减低肝脏对本品的清除，l不良反应增多加剧。

(2)神经肌肉阻滞药合用较大剂量利多卡因(按体重5mg/kg以上)可使这类药的阻滞作用增强。

(3)与抗惊厥药合用，l可增加心肌抑制作用，l产生心脏停搏。此外二者合用，l中枢神经系统不良反应也增加。苯妥英钠及苯巴比妥也可以增快本品的肝脏代谢，l从而降低静注后的血药浓度。曾有报道用本品静注再加戊巴比妥静注时，l可产生窒息致死。

(4)与普鲁卡因胺合用，l可产生一过性谵妄及幻觉，l但不影响本品的血药浓度。

(5)异丙肾上腺素，l试验证明因增加肝血流量，l故本品的总清除率随之增高。

(6)去甲肾上腺素，l试验证明因减低肝血流量，l故本品的总清除率下降。

(7)西咪替丁可减少本品的清除。雷尼替丁无此作用。

【给药说明】

①由于药物迅速分布到组织中，l达到治疗血药浓度迟缓，l为了能较快地得到有效浓度，l宜用负荷剂量加静脉维持量，l如首次负荷量后5分钟不能达到理想效果，l可再用首次量的1/2～1/3。②长期静滴，l遇有心脏或肝脏功能障碍者，l应减慢滴注速度，l以免超量。

【用法与用量】

(1)常用量：i①肌肉注射现已少用；②静脉注射，l按体重1～1.5mg/kg(一般用50～100mg)作为首次负荷量静注2～3分钟，l必要时每5分钟后再重复注射1～2次，l一小时内最大量不超过300mg；③静脉滴注(一般以5％葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药)，l用负荷量后可继续以每分钟1～4mg速度静滴维持；或以每分钟按体重0.015～0.03mg/kg速度静脉滴注。老年人、i心力衰竭、i心源性休克、i肝血流量减少、i肝或肾功能障碍时应减少用量，l以每分钟0.5～1mg静滴。

(2)极量：i静脉注射1小时内最大负荷量按体重4.5mg/kg(或300mg)。最大维持量为每分钟4mg。

【制剂与规格】

盐酸利多卡因注射液：i(1)5ml：i50mg；(2)5ml：i100mg；(3)10ml：i200mg；(4)20ml：i400mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于注射剂。