【适应证】

口服适用于严重的室性心律失常，l包括室性早搏及室性心动过速。静脉注射适用于急性室性心律失常。

【药理】

(1)药效学：i本品属Ⅰb类抗心律失常药。其电生理效应与利多卡因类似，l抑制Na＋内流，l降低除极幅度和速率，l缩短动作电位，l相对延长有效不应期。对窦房结自律性及房室及心肌传导纤维的传导速度影响很小。本品轻度抑制心肌收缩力，l治疗剂量几乎无负性心肌应力作用。可使周围及肺血管阻力轻度升高，l导致血压上升。

(2)药动学：i口服后吸收完全且迅速，l与食物同服仅影响吸收速度，l不影响吸收量，l生物利用度100％。表观分布容积约2.5～3.8L/kg，l脑脊液中药浓度较血药浓度高。蛋白结合率约10％，l约60％经肝脏代谢，l其代谢物不具药理活性。t1/2一般为12～18小时，l晚期肾功能衰竭患者约30小时。口服后0.5～2小时血药浓度达峰值，l有效血药浓度为4～10μg/ml。40％以原型经肾脏排泄。可经血液透析清除。

【不良反应】

有恶心、i厌食、i呕吐、i便秘、i头晕、i嗜睡、i耳鸣、i震颤及惊厥等。皮疹偶见。一般停药即消失。个别有发热、i寒战、i白细胞及血小板减少、i骨髓抑制。已有报告产生肺炎、i肺纤维化、i肺泡性肺炎。

【禁忌证】

(1)对本品过敏者禁用。

(2)Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支传导阻滞应禁用。

【注意事项】

(1)交叉过敏反应，l普鲁卡因过敏者可能对本品也过敏。

(2)老年人的肾脏功能随年龄的增长而减退，l故用量应适当减少。

(3)下列情况应慎用：i①未纠正的心力衰竭，l因周围及肺血管阻力增高；②正在使用其他抗心律失常药；③肝或肾功能不全；④窦房结功能障碍。

(4)用药期间应注意随访检查：i①血压；②心电图；③肝功能；④胸片；⑤血常规。

【药物相互作用】

(1)碳酸氢钠使尿液pH值升高，l同用时本品经肾脏清除减少。

(2)动物试验证明与肝酶诱导药如苯巴比妥等合用可加速本品清除，l与肝酶抑制药合用则反之。

(3)与其他抗心律失常药合用时作用增强，l对心脏的不良反应加重。

(4)与β阻滞药合用时，l对血液动力学及传导的抑制影响更明显。

【给药说明】

(1)需换其他抗心律失常药时，l应先停本品8小时。

(2)利多卡因基本可预示本品的疗效，l原用利多卡因换用本品时，l应先停利多卡因6～8小时。

(3)静脉给药神经系统的不良反应大，l仅用于其他药抢救无效者。

【用法与用量】

(1)口服成人常用量：i一次0.2～0.4g，l每8～12小时1次，l或先用0.4g，l3～4小时后再重复1次，l以后以0.2～0.4g，l每8～12小时1次维持。

(2)静脉滴注用葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后，l按体重每分钟0.5～0.7mg注入，l共15分钟，l一般总量为500～750mg。很少用。

【制剂与规格】

盐酸妥卡尼片：i0.2g。

盐酸妥卡尼注射液：i(1)5ml：i100mg；(2)10ml：i200mg；(3)15ml：i750mg。

盐酸妥卡尼胶囊：i0.2g。