【适应证】
主要适用于室性心律失常,l包括室性早搏及室性心动过速。由于CAST试验证实本品在心肌梗死后无症状的非致命性室性心律失常病人中可增加两周内的死亡率,l长期应用也未见到对改善生存有益,l故应慎用于此类病人。
【药理】
(1)药效学:i本品属Ⅰ类抗心律失常药,l具体分类尚有不同意见。它可抑制快Na+内流,l具有膜稳定作用,l缩短2相和3相复极及动作电位时间,l缩短有效不应期。对窦房结自律性影响很小,l但可延长房室及希浦系统的传导。本品血流动力学作用轻微,l在严重器质性心脏病患者可使心衰加重。
(2)药动学:i口服生物利用度38%,l饭后30分钟服用影响吸收速度,l使峰浓度下降,l但不影响吸收量。表观分布容积>300L/kg。蛋白结合率约95%,l约60%经肝脏生物转化,l至少有2种代谢产物具药理活性,lt1/2为1.5~3.5小时。口服后0.5~2小时血药浓度达峰值,l抗心律失常作用与血药浓度的高低和时程无关。服用剂量的56%从粪便排出。
【不良反应】
有头晕、i恶心、i头痛、i乏力、i嗜睡、i腹痛、i消化不良、i呕吐、i出汗、i感觉异常、i口干、i复视等。致心律失常作用的发生率约3.7%。老年人因心脏以外的不良反应停药者多。
【禁忌证】
(1)Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支传导阻滞且未安装起搏器者。
(2)心源性休克。
(3)对本品过敏者。
【注意事项】
(1)注意致心律失常作用与原有心律失常加重的鉴别。用药早期最好能进行监测。
(2)下列情况应慎用:i①Ⅰ度房室阻滞和室内阻滞;②肝或肾功能不全;③严重心衰。
(3)用药期间应注意随访检查:i①血压;②心电图;③肝功能。
(4)本品对孕妇和胎儿的安全性不详。可通过乳汁排泄。
【药物相互作用】
(1)西咪替丁可使本品血药浓度增加1.4倍,l同时应用时本品应减少剂量。
(2)本品可使茶碱类药物清除增加,l半衰期缩短。
(3)与华法林共用时可改变后者对凝血酶原时间的作用,l在华法林稳定抗凝的病人开始用本品或停用本品时应进行监测。
【给药说明】
(1)剂量应个体化。
(2)在应用本品前,l应停用其他抗心律失常药物1~2个半衰期。
【用法与用量】
口服成人常用量,l一次150~300mg,l每8小时1次。极量一日900mg。
【制剂与规格】
盐酸莫雷西嗪片:i50mg。