【适应证】

用于：i①高血压，l单独或与其他药物合并应用。②心绞痛(典型心绞痛，l即劳力型心绞痛)。③心律失常，l控制室上性快速心律失常、i室性心律失常，l特别是与儿茶酚胺有关及洋地黄引起者，l可用于洋地黄疗效不满意的房扑、i房颤的心室率的控制，l也可用于顽固早搏改善患者的症状。④肥厚性心肌病，l用于减低流出道压差，l减轻心绞痛、i心悸与昏厥等症状。⑤嗜铬细胞瘤，l配合α受体阻滞剂用于控制心动过速。⑥甲状腺功能亢进症，l用于控制心率过快，l也用于治疗甲状腺危象。⑦心肌梗死，l作为二级预防，l减少死亡率。⑧二尖瓣脱垂综合征。⑨还可用于偏头痛和原发性震颤。

【药理】

(1)药效学：i本品有非选择性竞争性地抑制肾上腺素β受体的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降，l通过传导系统的传导速度减慢，l使心脏对运动或应激的反应减弱。因此，l用于心绞痛的治疗，l减低心肌氧耗，l增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、i肾上腺素能神经元阻滞、i抑制肾素释放以及心排血量减低等作用，l适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，l也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺功能亢进，l使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。

(2)药动学：i口服后胃肠道吸收较完全(90％)，l1～1.5小时血药浓度达峰值，l但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，l生物利用度为30％。与血浆蛋白的结合率很高，l为93％。t1/2为2～3小时。经肾脏排泄，l主要为代谢产物，l小部分(＜1％)为原形物。不能经透析排出。

【不良反应】

(1)较常见的有眩晕或头昏(低血压所致)、i心率过慢(＜50次/分钟)；

(2)较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、i充血性心力衰竭、i神智模糊(尤见于老年人)、i精神抑郁，l反应迟钝；

(3)更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、i皮疹(过敏反应)、i出血倾向(血小板减少)；

(4)不良反应持续存在时，l须格外警惕的有雷诺病样四肢冰冷、i腹泻、i倦怠、i眼口或皮肤干燥、i恶心、i指趾麻木、i异常疲乏等。

【禁忌证】

①支气管哮喘；②心源性休克；③心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞)；④重度或急性心力衰竭；⑤窦性心动过缓；⑥对本品过敏者。

【注意事项】

(1)本品可通过胎盘进入胎儿体内，l有报道妊娠高血压者用后可致宫内胎儿发育迟缓，l分娩时无力造成难产，l新生儿可产生低血压、i低血糖、i呼吸抑制及心率减慢，l尽管也有报告对母亲及胎儿均无影响，l但必须慎用，l不宜作为孕妇第一线治疗药物。

(2)可从乳汁分泌小量，l故哺乳期妇女应用必须慎用。

(3)老年人对本品代谢与排泄能力低，l应适当调节剂量。

(4)对诊断的干扰：i用本品时，l测定血尿素氮、i脂蛋白、i肌酐、i钾、i甘油三酯、i尿酸等都可能增高；血糖则减低，l但在糖尿病病人有时会增高。肾功能不全时普萘洛尔的代谢产物可蓄积血中，l干扰测定血清胆红质的重氮反应，l可出现假阳性。

(5)下列情况应慎用：i①过敏史；②充血性心力衰竭；③糖尿病；④肺气肿或非过敏性支气管炎；⑤肝功能不全；⑥甲状腺功能低下；⑦雷诺病或其他周围血管疾病；⑧肾功能减退。

(6)应用本品过程中应定期检查血常规、i血压、i心功能、i肝功能、i肾功能，l糖尿病病人应定期查血糖。

(7)用量必须强调个体化，l不同个体、i不同疾病用量不尽相同，l肝、i肾功能不全者用小量；

(8)注意血药浓度不能完全预示药理效应，l故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药；

(9)冠心病患者使用本品不宜骤停，l否则可出现心绞痛、i心肌梗死或室性心动过速；

(10)甲亢病人用本品也不可骤停，l否则使甲亢症状加重；

(11)长期应用可在少数病人出现心力衰竭，l倘若出现，l可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正。

(12)逾量的处理：i心动过缓给阿托品或异丙肾上腺素，l必要时安装心脏起搏器，l室性早搏给利多卡因或苯妥英钠。心力衰竭给氧、i洋地黄苷类或利尿药。低血压时输液并给升压药。抽搐给地西泮或苯妥英钠。支气管痉挛给异丙肾上腺素、i氨茶碱。

【药物相互作用】

(1)与降压药相互作用：i与可乐定同用而须停药时，l须先停用本品，l数天后再逐步减停可乐定，l以免血压波动。与单胺氧化酶抑制剂同用可致极度低血压，l故禁用。与利血平同用，l两者作用相加，lβ受体阻滞作用增强，l有可能出现心动过缓及低血压。

(2)与洋地黄苷类同用，l可发生房室传导阻滞而致心率过慢，l故须严密观察。

(3)与钙拮抗剂同用，l特别是静脉给予维拉帕米，l要十分警惕对心肌和传导系统的抑制。

(4)与肾上腺素、i苯福林或拟交感胺类同用，l可引起显著高血压、i心率过慢，l也可能出现房室传导阻滞，l故须严密观察。

(5)可使非去极化肌松药如氯化筒箭毒碱、i加拉碘铵等增效，l时效也延长。

(6)本品可引起糖尿病患者血糖过低，l故与降糖药同用时，l须调整后者的剂量。

(7)与异丙肾上腺素或黄嘌呤同用，l可使后者疗效减弱。

(8)与氯丙嗪同用，l可使两者的血药浓度均增高。

(9)苯妥英钠、i苯巴比妥、i利福平使本品清除加速。

(10)安替比林、i利多卡因、i茶碱类使本品清除减慢。

【给药说明】

(1)口服可以在空腹时，l也可与食物共进，l后者可使本品在肝内代谢减慢，l生物利用度增值。

(2)长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，l至少经过3天，l一般为2周。逐渐递减本品，l最后停用。

【用法与用量】

(1)心绞痛，l心肌梗死：i口服10mg开始，l一日3～4次，l每3日可增加10～20mg，l可渐增至一日200mg，l分次服。

(2)高血压：i口服10mg开始，l一日3～4次，l按需要及耐受程度逐渐调整，l至血压被控制。

(3)抗心律失常：i口服，l一次10～30mg，l一日3～4次，l应根据需要及耐受程度调整用量。严重心律失常应急时可静脉注射1～3mg，l以每分钟不超过1mg的速度注入，l必要时2分钟可重复一次，l以后每隔4小时一次。

(4)肥厚型心肌病：i口服，l一次10～20mg，l一日3～4次，l按需要及耐受程度调整。

(5)嗜铬细胞瘤：i口服，l一次10～20mg，l一日3～4次，l术前用3天，l常与α受体阻滞剂同用，l一般应先用α受体阻滞剂，l待药效出现并稳定后再加用本品。

(6)缓释片治疗高血压、i心绞痛开始一日40mg早或晚服。必要时可增至80mg。心肌梗死后预防可用至每日160mg。

(7)小儿用量尚未确定，l一般口服按体重一日0.5～1.0mg/kg，l分次服；静脉注射按体重0.01～0.1mg/kg，l缓慢注入，l一次量不宜超过1mg。

【制剂与规格】

盐酸普萘洛尔片：i10mg。

盐酸普萘洛尔缓释片：i40mg。

盐酸普萘洛尔缓释胶囊：i40mg。

盐酸普萘洛尔注射液：i5ml：i5mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。