阿替洛尔【基】

【适应证】

主要用于治疗高血压、i心绞痛、i心肌梗死,l也可用于心律失常、i甲状腺功能亢进、i嗜铬细胞瘤。指征同盐酸普萘洛尔。

【药理】

(1)药效学:i为选择性β1受体阻滞剂,l不具有膜稳定作用和内源拟交感活性。其β1受体拮抗剂作用强度与普萘洛尔相似,l但并不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。其降血压与减少心肌氧耗量的机制与普萘洛尔相同。根据大规模临床试验,l阿替洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。

(2)药动学:i口服吸收约为50%。小量可通过血脑屏障。蛋白结合率6%~16%。服后2~4小时作用达峰值,l口服后作用持续时间较久,l可达24小时。t1/2为6~7小时,l主要以原形自尿排出,l肾功能受损时半衰期延长,l可在体内蓄积。在血液透析时可予以清除。

【不良反应】

副作用较轻。(1)在心肌梗死病人中,l最常见的不良反应为低血压和心动过缓。

(2)其他反应可有头晕、i乏力、i精神抑郁、i皮疹等。

【禁忌证】

同普萘洛尔。

【注意事项】

(1)乳汁中浓度是血浆中的1.5~6.8倍,l有新生儿发生心动过缓的报道,l故哺乳期妇女慎用。

(2)本品对β2受体不是绝对无作用,l大剂量时仍有发生支气管痉挛的可能。

(3)本品的临床效应与血药浓度可不完全平行,l剂量调节以临床效应为准。

(4)肾功能损害时剂量须减少。

(5)逾量的处理,l同盐酸普萘洛尔。但本品可经血液透析清除。

【药物相互作用】

参见盐酸普萘洛尔。

【给药说明】

(1)有心力衰竭症状的患者用本品时,l应先给洋地黄毒苷或利尿药,l如心力衰竭症状仍存在,l应逐渐减量停用;

(2)本品的停药过程至少3天,l长可达2周,l如有撤药症状,l如心绞痛发作,l则暂时再给药,l待稳定后渐停用;

【用法与用量】

口服 (1)成人常用量:i开始一日12.5~25mg,l一次服,l2周后按需要及耐受量增至50~100mg。肾功能损害时,l肌酐清除率<15ml/(min?1.73m2)者,l一日25mg,l15~35ml/(min?1.73m2)者,l一日最多50mg。

(2)用于心绞痛:i一次12.5~25mg,l一日2次,l可渐增至一日总量150~200mg。

(3)用于高血压:i一次25mg,l一日1~2次,l可渐增至一日总量100mg。

【制剂与规格】

阿替洛尔片:i(1)12.5mg;(2)25mg;(3)50mg;(4)100mg。

注释i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。