【适应证】

用于高血压、i心绞痛、i心肌梗死、i心律失常、i甲状腺功能亢进、i嗜铬细胞瘤，l慢性稳定性心力衰竭。

【药理】

(1)药效学：i本品为选择性β1受体阻滞剂，l无内源性拟交感作用，l膜稳定作用弱。本品降低血压，l其机制可能有：i阻滞心脏β受体而减低心排血量；抑制肾素释放而减低肾素血浓度；阻滞中枢和周围肾上腺素能神经元；减少去甲肾上腺释放。本品阻滞心脏起搏点电位的肾上腺能受体兴奋作用，l故用于治疗心律失常。本品拮抗儿茶酚胺使其用于治疗嗜铬细胞或甲亢。本品使心肌收缩力减低、i心率减慢，l心肌氧耗减少，l有利于治疗心绞痛和心肌缺血。本品减低心肌收缩力和抑制交感作用使其用于治疗肥厚型心肌病。

心力衰竭时交感神经活性代偿性增高，l但如其增高过度，l可以引起心肌细胞缺血、i坏死、i心律失常，l并继而激活肾素血管紧张素醛固酮系统，l使血管收缩、i水钠潴留，l病情加重。本品阻滞交感神经β肾上腺素能受体，l从而使心力衰竭减轻。

(2)药动学：i口服吸收迅速完全，l＞95％，l生物利用率为50％。吸收后迅速入细胞外组织，l并能通过血脑屏障及胎盘。蛋白结合率低，l约12％。口服1.5小时血药浓度达峰值，l最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，l而心率的减少则与血药浓度呈直线关系。t1/2为3～7小时。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，l经肾排泄，l尿内以代谢物为主，l仅少量(＜5％)为原型药。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低，l达峰时间延长，l谷峰变化小。口服1～2小时达有效血浓度，l3～4天后达稳态，l生物利用度为普通片的96％。

【不良反应】

(1)神经系统：i因脂溶性及较易透入中枢神经系统，l故该系统不良反应较多。疲乏和眩晕占10％，l抑郁占5％，l其他有头痛、i失眠、i多梦。

(2)心血管：i气短和心动过缓占3％，l其他有肢端冷、i雷诺现象、i心力衰竭。

(3)呼吸系统：i气急哮喘不到1％。

(4)胃肠：i腹泻占5％，l恶心、i胃痛、i便秘＜1％。

(5)瘙痒症＜1％。

【禁忌证】

(1)显著窦性心动过缓(心率＜45次/分钟)、i房室传导阻滞、i低血压、i严重或急性心力衰竭时禁用。

(2)对本品过敏者禁用。

【药物相互作用】【给药说明】

参阅盐酸普萘洛尔。

【注意事项】

(1)过去无心力衰竭史者长期用本品，l可能出现心力衰竭征象，l宜加用强心药和(或)利尿药，l心衰症状继续则停药。

(2)本品能选择性阻断β1受体，l但应慎用于有支气管痉挛患者，l由于β1受体的选择性阻断并非绝对，l一般仅用小量，l并及时加用β2激动药。

(3)大手术之前应否停用β阻断剂意见尚不一致，lβ受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低，l使全麻和手术的危险性增加，l但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。

(4)甲状腺功能亢进时应用，l可使一些症状如心动过速被掩盖，l疑有发生甲亢可能时应避免骤然停用，l以致发生甲状腺危象。

(5)冠心病患者用本品时不宜骤然停药，l否则可出现心绞痛，l心肌梗死或室性心动过速。长期用本品者撤药时用量须逐渐递减，l至少要经过3天，l一般需2周。

【用法与用量】

(1)口服成人常用量：i开始一次25～50mg，l一日2～3次，l以后按需要可增加至50～100mg，l一日2～3次。最大剂量不超过一日300～400mg。对慢性心功能不全开始给12.5mg，l一日2次，l能耐受则每2～4周剂量加倍，l至最大耐受时或达到50～100mg，l一日2次，l然后维持。

(2)静脉注射首次2.5mg，l最大量5mg，l以每分钟1～2mg速度注入，l根据需要及耐受程度5分钟重复一次，l总量不超过10～15mg。

【制剂与规格】

酒石酸美托洛尔片：i(1)25mg；(2)50mg；(3)100mg。

酒石酸美托洛尔缓释片：i(1)100mg；(2)150mg。

酒石酸美托洛尔胶囊：i50mg。

酒石酸美托洛尔注射液：i(1)2ml：i2mg；(2)5ml：i5mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i注射剂。