盐酸艾司洛尔

【适应证】

用于急性控制房颤、i房扑的室率,l也可用于不适当窦性心动过速的快速控制。还可用于围术期、i麻醉时高血压的快速降压治疗。

【药理】

(1)药效学:i同一般β阻滞剂。本品为选择性β1受体阻滞作用。

(2)药动学:i本品注射后很快被酯酶水解,l注射后分布半衰期(t1/2α)仅2分钟,lt1/2β约9分钟,l属超短效β阻滞剂。若以50~300μg/(min?kg)持续给药,l约30分钟可达稳态,l应用负荷量后时间可缩短。本品脂溶性低,l以代谢产物从尿中排泄。

【不良反应】

(1)心血管:i最常见的不良反应是低血压.伴有出汗,l外周灌注不足的症状,l其余还可有胸痛、i心动过缓、i晕厥等。

(2)神经系统:i眩晕、i嗜睡、i惊厥、i头痛、i乏力。

(3)呼吸,l消化系统:i支气管痉挛、i呼吸困难、i恶心、i呕吐。

(4)注射部位可发生炎症反应,l如水肿、i红斑、i静脉炎等。

【禁忌证】

同普萘洛尔。

【注意事项】

(1)酸性代谢产物从肾脏排泄,l肾功能障碍者半衰期可延长10倍。

(2)高浓度给药可造成注射部位反应,l故应避免用10mg/ml以上的浓度给药,l尽量用大静脉。

【药物相互作用】

见普萘洛尔。

【用法与用量】

(1)治疗室上性心律失常0.5mg/(kg?min),l1分钟静脉注射完毕后继以0.05mg/(kg?min)静脉注射维持4分钟。取得理想疗效即可维持。若疗效不好,l再给同样负荷量后以0.1mg/(kg?min)维持。可根据病情以50μg/(kg?min)的增幅调整剂量。极量不应超过0.3mg/(kg?min)。

(2)术中控制高血压以80mg负荷量30秒内静脉注射完毕,l继以0.15mg/(kg?min)维持,l可较快达到目的。缓慢控制法同室上性心律失常。

【制剂与规格】

盐酸艾司洛尔注射液:i(1)10ml:i100mg;(2)2ml:i200mg;(3)10ml:i250mg(不经稀释不可直接注射)。