盐酸索他洛尔

【适应证】

适用于危及生命的快速室性心律失常,l如持续室速。因有促心律失常作用,l一般不推荐用于非持续性室性心动过速和室上性心律失常。

【药理】

(1)药效学:i本品既有β阻滞作用,l又有Ⅲ类抗心律失常药特性。本品为消旋体,l两种异构体均有Ⅲ类作用,l但仅左旋异构体有β受体阻滞作用,l其作用是非心脏选择性的,l无内在性拟交感作用。本品延长动作电位平台相,l减慢窦律,l延缓房室结传导,l使心房、i心室肌及传导系统(包括旁路)不应期延长。心电图产生剂量依赖性QTc延长,l有轻度减低心排血量和降低血压的作用。

(2)药动学:i生物利用度90%~100%。口服达峰时间2.5~4小时。一日2次口服2~3天可达稳态浓度。在一日160~640mg的范围内血药浓度与剂量相关。不与血浆蛋白结合,l也无肝脏代谢。不易通过血脑屏障。全部以原形从肾脏排出。t1/2β为12小时,l肾功能障碍时半衰期延长,l但肝功能障碍对本品代谢无影响。

【不良反应】

(1)最重要的不良反应为促心律失常作用,l造成扭转型室速和新的严重室性心律失常。还可产生心动过缓、i晕厥、i低血压、i呼吸困难、i心衰加重、i水肿等。

(2)神经系统:i乏力、i头晕。

(3)消化系统:i恶心、i呕吐。

(4)其他:i哮喘,l皮疹,l肢痛等。

【禁忌证】

下列情况禁用本品:i支气管哮喘,l窦性心动过缓、iⅡ或Ⅲ度房室阻滞(除非有起搏器)、i先天或获得性Q-T延长综合征、i心源性休克、i未控制的心衰及有过敏史者。

【注意事项】

(1)肾功能障碍者可造成本品蓄积,l应根据肌酐清除率延长用药间隔。

(2)本品可通过胎盘和泌入乳汁,l孕妇和哺乳妇女应慎用。

(3)与其他β阻滞剂相同,l不可骤然停药。

(4)下列情况应慎用:i用洋地黄控制的心衰、i低血钾、i低血镁、iⅠ度房室阻滞。

(5)应用时要注意监测:i①心电图尤其是Q-T间期的改变;②血压;③电解质;④。肾功能。

【药物相互作用】

(1)与其他Ⅰa、iⅡ、iⅢ类抗心律失常药同用时有协同作用。

(2)与钙拮抗剂同用时可加重心传导障碍,l进一步抑制心室功能,l降低血压。

(3)与儿茶酚胺类药(如利舍平、i胍乙啶)同用可产生低血压和严重心动过缓。

(4)有血糖增高,l需增加胰岛素和降糖药的报道。

【给药说明】

(1)当心电图QTc大于500ms时应注意促心律失常作用,lQTc超过550ms时应停药。

(2)需停药时,l要逐渐减量,l在1~2周的时间内停用。

(3)从其他抗心律失常药换用本品时,l应在严密监测下停前一种药2~3个半衰期再使用本品。从胺碘酮换本品时要待QT恢复正常才可开始使用。

【用法与用量】

(1)成人常用量:i口服从80mg一日2次开始,l根据反应在2~3天内增加剂量至120~160mg,l一日2次。一日640mg。

(2)小儿用法及安全性尚未确定。

【制剂与规格】

盐酸索他洛尔片:i(1)80mg;(2)160mg;(3)240mg。