【适应证】

口服适用于危及生命的阵发性室性心动过速及室颤的预防，l也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、i阵发性心房扑动、i心房颤动，l包括合并预激综合征者及持续性心房颤动、i心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、i房扑时室率的控制。静脉滴注适于利多卡因无效的室性心动过速和急诊控制房颤、i房扑的心室率。

【药理】

(1)药效学：i本品属Ⅲ类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，l有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞和轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长，l口服后心电图有Q-T间期延长及T波改变，l短时间静注此作用不明显。静注有轻度负性肌力作用，l但通常不抑制左室功能。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长，l故服药次数少，l治疗指数大，l抗心律失常谱广。

(2)药动学：i口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50％。表观分布容积大约60L/kg，l主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、i肾、i肺、i肝及淋巴结。最低的是脑、i甲状腺及肌肉。在血浆中62.1％与白蛋白结合，l33.5％可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，l代谢产物为去乙基胺碘酮。单次口服800mg时半衰期为4.6小时(组织中摄取)，l长期服药t1/2为13～30天。终末血浆清除半衰期可达40～55天。停药后半年仍可测出血药浓度。口服后3～7小时血药浓度达峰值。约1个月可达稳态血药浓度，l稳态血药浓度为0.92～3.75μg/ml。4～5天作用开始，l5～7天达最大作用，l有时可在1～3周才出现。停药后作用可持续8～10天，l偶可持续45天。静注后5分钟起效，l停药可持续20分钟～4小时。有效血药浓度为1～2.5μg/ml，l中毒血药浓度1.8～3.7μg/ml以上。原药在尿中未能测到，l尿中排碘量占总含碘量的5％，l其余的碘经肝肠循环从粪便中排出。血液透析不能清除本品。

【不良反应】

(1)心血管：i较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。包括①窦性心动过缓、i一过性窦性停搏或窦房阻滞，l阿托品不能对抗此反应；②房室传导阻滞；③偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速；④促心律失常作用，l特别是长期大剂量和伴有低钾血时易发生；⑤静脉注射时产生低血压。以上情况均应停药，l可用升压药、i异丙肾上腺素、i碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转型室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，l故治疗不良反应需持续5～10天。

(2)甲状腺：i①甲状腺功能亢进，l可发生在停药后，l除眼球突出以外可出现典型的甲亢征象，l也可出现新的心律失常，l化验T3、iT4均增高，lTSH下降。发病率约2％，l停药数周至数月可完全消失，l少数需用抗甲状腺药、i普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗；②甲状腺功能低下，l发生率1％～4％，l老年人较多见，l可出现典型的甲状腺功能低下征象，l化验TSH下降，l停药后数月可消退，l但黏液性水肿可遗留不消，l必要时可用甲状腺素治疗。

(3)胃肠道：i便秘，l少数人有恶心、i呕吐、i食欲下降，l负荷量时明显。

(4)眼部：i服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有黄棕色色素沉着，l与疗程及剂量有关，l儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力，l但无永久性损害。少数人可有光晕，l极少因眼部副作用停药。

(5)神经系统：i不多见，l与剂量及疗程有关，l可出现震颤、i共济失调、i近端肌无力、i锥体外系反应，l服药1年以上者可有周围神经病，l经减药或停药后渐消退。

(6)皮肤：i光敏感与疗程及剂量有关，l皮肤石板蓝样色素沉着，l停药后经较长时间(1～2年)才渐退。其他过敏性皮疹，l停药后消退较快。

(7)肝：i肝炎或脂肪浸润，l氨基转移酶增高，l与疗程及剂量有关。

(8)肺：i肺部不良反应多发生在长期大量服药者(一日0.8～1.2g)，l仅个别在服药一个月后发生。主要产生过敏性肺炎，l肺间质或肺泡纤维性肺炎，l肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，l并有纤维化，l少数淋巴细胞及中性粒细胞，l小支气管腔闭塞。临床表现有气短、i干咳及胸痛等，l限制性肺功能改变，l血沉增快及血液白细胞增高.严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。

(9)其他：i偶可发生低血钙及血清肌酐升高。静脉注射用药时局部刺激产生静脉炎，l宜用氯化钠注射液或注射用水稀释，l或采用中心静脉注射用药。

【禁忌证】

①甲状腺功能异常或有既往史者；②碘过敏者；③Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，l双束支传导阻滞(除非已安装起搏器)；④病态窦房结综合征。

【注意事项】

(1)交叉过敏反应，l对碘过敏者对本品可能过敏。

(2)本品可以通过胎盘进入胎儿体内。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25％。已知碘也可通过胎盘，l故孕妇使用时应权衡利弊。

(3)本品及代谢物可从乳汁中分泌，l服本品者不宜哺乳。

(4)对诊断的干扰：i①心电图变化：i例如P-R及Q-T间期延长，l服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向出现u波，l此并非停药指征；②极少数有AST、iALT及碱性磷酸酶增高；③甲状腺功能变化，l本品抑制周围T4转化为T3，l导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，l甲状腺功能检查通常不正常，l但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。

(5)下列情况应慎用：i①窦性心动过缓；②Q-T延长综合征；③低血压；④肝功能不全；⑤肺功能不全；⑥严重充血性心力衰竭。

(6)用药期间应注意随访检查：i①血压；②心电图(口服时应特别注意Q-T间期)；③肝功能；④甲状腺功能，l包括T3、iT4及促甲状腺激素，l每3～6个月1次；⑤肺功能、i肺部X射线片，l每6～12个月1次；⑥眼科。

(7)本品口服作用的发生及消除均缓慢，l临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，l必要时静脉给药。对于非致命性心律失常，l应用小量缓慢负荷。

(8)本品半衰期长，l故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。

(9)多数不良反应与疗程及剂量有关，l故需长期服药者尽可能用小量有效维持量，l并应定期随诊。

【药物相互作用】

(1)本品可增加华法林的抗凝作用，l该作用可自加用本品后4～6天，l持续至停药后数周或数月。合用时应减抗凝药剂量1/3至1/2，l并应密切监测凝血酶原时间。

(2)增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、i普鲁卡因胺、i氟卡尼及苯妥英钠的浓度。与Ⅰa类药合用可加重Q-T间期延长，l极少数可致扭转型室速，l故应特别小心。从加用本品起，l原抗心律失常药应减少30％～50％剂量，l并逐渐停药，l如必须合用则通常推荐剂量减少一半。

(3)与β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用可加重窦性心动过缓、i窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。

(4)增加血清地高辛浓度，l亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平，l当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50％，l如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。

(5)与排钾利尿药合用，l可增加低血钾所致的心律失常。

(6)增加日光敏感性药物作用。

(7)可抑制甲状腺摄取[123Ⅰ]、i[133Ⅰ]及[99mTc]。

【用法与用量】

(1)口服成人常用量：i①治疗室上性心律失常，l一日0.4～0.6g，l分2～3次服，l1～2周后根据需要改为一日0.2～0.4g维持。部分病人可减至0.2g每周5天或更小剂量维持。②治疗严重室性心律失常，l一日0.6～1.2g，l分3次服，l1～2周后根据需要逐渐改为一日0.2～0.6g维持。

(2)静脉注射负荷量3mg/kg，l然后以1～1.5mg/min静脉滴注维持，l6小时后减至0.5～1mg/min，l每日总量1200mg。以后逐渐减量，l静脉滴注胺碘酮最好不超过3～4天。

【制剂与规格】

盐酸胺碘酮片：i(1)0.1g；(2)0.2g。

盐酸胺碘酮胶囊：i(1)0.1g；(2)0.2g。

盐酸胺碘酮注射液：i(1)2ml：i150mg；(2)3ml：i150mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i注射剂。