【适应证】

口服适用于治疗：i①各种类型心绞痛，l包括稳定型或不稳定型心绞痛，l以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛，l如变异型心绞痛；②控制心房扑动和颤动的室率，l预防阵发性室上性心动过速；③肥厚型心肌病；④高血压。

静脉注射适用于治疗快速性室上性心律失常，l使阵发性室上性心动过速转为窦性，l使心房扑动或心房颤动的心室率减慢。

【药理】

(1)药效学：i属Ⅳ类抗心律失常药，l为一种钙离子内流的抑制剂(慢通道阻滞剂)，l使房室结的不应期延长，l传导减慢，l但很少影响心房、i心室肌的传导。一般也不影响正常窦房结的兴奋性。钙离子内流受抑制还使心肌细胞兴奋-收缩偶联中钙离子的利用减低，l影响收缩蛋白的活动，l心肌收缩减弱，l心脏作功减少，l心肌氧耗减少。对血管.钙离子内流受抑制使平滑肌细胞内钙离子的利用减低，l收缩蛋白活动受影响，l平滑肌松弛，l缓解血管痉挛，l血管张力降低，l动脉压下降，l心室后负荷降低。可改善心室的舒张功能，l负性肌力作用可被降低前、i后负荷的作用抵消。

(2)药动学：i口服后90％以上被吸收，l生物利用度低，l约20％～35％。蛋白结合率为90％。口服后1～2小时作用开始，l3～4小时达最大作用，l持续6小时。静脉给药抗心律失常作用于2分钟(1～5分钟)开始，l2～5分钟达最大作用，l作用持续约2小时，l血流动力学作用3～5分钟开始，l约持续10～20分钟。主要在肝内代谢，l口服后经首过效应后仅20％～35％进入血循环，l口服量需是静注量的10倍才能达到同等血药浓度。代谢产物中去甲维拉帕米具有心脏活性。单剂口服t1/2为2.8～7.4小时，l多剂为4.5～12小时。去甲维拉帕米t1/2约为9小时。

主要经肾清除，l代谢产物在24小时内排出50％，l5天内为70％，l原形药为3％，l约9％～16％经消化道入粪便清除。血液透析不能清除本品。肝功能异常时t1/2延长，l清除减少。静脉给药时，l其时量曲线是双向型，lt1/2α约4分钟，lt1/2β为2～5小时。

【不良反应】

多与剂量有关，l常发生于剂量调整不当时。

(1)心血管：i低血压、i下肢水肿、i心力衰竭、i心动过缓(50次/分钟以下)，l偶尔发展成Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及心脏停搏；可能使预激综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路前向传导加速，l以致心率增快。

(2)神经：i头晕或眩晕。

(3)过敏反应：i偶可发生恶心、i轻度头痛及关节痛、i皮肤瘙痒及荨麻疹。

(4)内分泌：i偶可致血催乳激素浓度增高或溢乳。

不良反应的治疗：i一般反应可以减量或停用。严重不良反应须紧急治疗，l心动过缓、i传导阻滞或心脏停搏可静脉给阿托品、i异丙肾上腺素、i去甲肾上腺素或人工心脏起搏器。低血压可以静脉给异丙肾上腺素、i间羟胺或去甲肾上腺素。

【禁忌证】

(1)心源性休克或重度低血压，l收缩压＜12kPa(90mmHg)。

(2)充血性心力衰竭，l除非继发于室上性心动过速而对本品有效者。

(3)Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞、i病态窦房结综合征(除非已有起搏器)。

(4)预激综合征伴房颤或房扑。

【注意事项】

(1)对诊断的干扰：i①心电图P-R间期在血药浓度＜30ng/ml时无变化，l＞30ng/ml则可能延长，l程度与浓度成正比；QRS时间、iQ-T间期无变化；②可使氨基转移酶和碱性磷酸酶增高；③血压可能降低；④总血清钙浓度不受影响。

(2)下列情况应慎用：i①明显心动过缓；②轻度心力衰竭，l给本品前须先用洋地黄及利尿剂控制心力衰竭；③肝功能损害；④轻度至中度低血压，l本品的周围血管扩张作用加重低血压；⑤肾功能损害。

(3)用药期间应注意检查：i①血压；②静脉给药，l或调整口服剂量时需注意心电图；③本品可引起肝细胞损害，l长期治疗时须定期测定肝功能。

【药物相互作用】

(1)与其他降压药物合用有协同作用，l须调整本品剂量。不要饮酒。

(2)对房室传导功能与左心室收缩功能正常者，l同时口服本品与β受体阻滞剂不致引起严重不良反应，l但在有传导功能障碍及心功能不全者二种药不宜合用。若静脉给药则两药必须相隔数小时，l不宜合用。

(3)在密切观察下，l口服洋地黄制剂与口服或注射本品同用，l不致引起严重不良反应，l但须进行监护，l及时发现房室传导阻滞或心动过缓。洋地黄中毒时不宜用本品静注，l因可能产生严重房室传导阻滞。本品可减低地高辛的肾清除，l使地高辛浓度上升50％～75％，l此作用与剂量有关，l故两药合用时须减小地高辛剂量。

(4)给本品前48小时或后24小时内不宜给丙吡胺。

(5)蛋白结合率高的药物，l因竞争结合使本品游离型血药浓度增高，l故合用时必须小心。

(6)因本品可抑制细胞色素P450代谢，l故可致卡马西平、i环孢素、i氨茶碱、i奎尼丁或丙戊酸盐血药浓度增加，l从而增加毒性。

【给药说明】

(1)口服适于治疗心绞痛，l但须按病人需要及耐受状况调整剂量，l最大疗效常在疗程的最初24～48小时出现(有些病人由于本品半衰期较长而出现略迟)。

(2)静脉注射适于治疗心律失常，l应备有急救设备与药品，l严密监护，l本品注射液与林格氏液、i5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液均无配伍禁忌。

(3)用本品时新出现或原有心力衰竭加重者，l应加用强心及利尿药。

(4)已用β阻滞剂或洋地黄中毒者不能静注本品。

(5)静脉用药时应严密监测心电图及血压。

【用法与用量】

(1)成人常用量：i①口服，l开始一次40～80mg，l一日3～4次，l按需要及耐受情况可逐日或逐周增加剂量，l一日总量一般在240～480mg；成人处方极量一日480mg。②静脉注射，l开始用5mg(或按体重0.075～0.15mg/kg)，l静脉注射2～3分钟，l如无效则10～30分钟后再注射一次；在老年患者，l为了减轻不良反应，l上述剂量经3～4分钟缓慢注入；③静脉滴注，l每小时5～10mg，l加入氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中静脉滴注，l一日总量不超过50～100mg。

(2)小儿常用量：i①口服，l2岁以下一次20mg，l一日2～3次；2岁以上一次40～120mg，l一日2～3次，l依年龄及反应而异；②静脉注射，l新生儿至1周岁首剂按体重0.1～0.2mg/kg；1岁至15岁首剂按体重0.1～0.3mg/kg，l总量不超过5mg，l2～3分钟缓慢静脉注射，l心电图连续监护，l必要时30分钟后可重复给药。

【制剂与规格】

盐酸维拉帕米片：i40mg。

盐酸维拉帕米缓释片：i(1)120mg；(2)180mg；(3)240mg。

盐酸维拉帕米注射液：i2ml：i5mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i注射剂。