腺苷

【适应证】

①阵发性室上性心动过速。对于房室结参与折返的阵发性室上性心动过速非常有效,l可作为治疗的首选药物。由于其半衰期短,l无明显毒副作用,l也可在维拉帕米无效或禁忌时用。②室上性心动过速的鉴别诊断用药。③铊-201心肌灌注显像的辅助用药。

【药理】

(1)药效学:i腺苷是普遍存在于人体细胞的内源性核苷,l主要由三磷酸腺苷降解形成。腺苷本身是机体能量系统的组成部份,l也是几种生化途径的中间代谢产物,l参与调节许多生理过程,l包括血小板功能、i冠状血管和全身血管张力以及脂肪降解等。

研究表明,l本品和三磷酸腺苷均能产生短暂的负性变力、i变传导和变时作用。其电生理作用包括降低窦房结和浦肯野纤维自律性、i抑制房室结传导,l使心房动作电位缩短并超极化、i拮抗异丙肾上腺素对心室肌细胞动作电位的影响等。本品可产生一过性房室传导阻滞,l从而打断室上性心动过速在房室结的折返环。本药对预激综合征(Wolff-Parkinson-White综合征)旁路的前向传导无作用。窦房结和房室结对本药的生理剂量很敏感,l因而能成功地终止房室结参与折返的阵发性室上性心动过速。

本品的选择性抗心律失常作用,l可以鉴别宽QRS波心动过速是室性心动过速与室上性心动过速伴室内差异传导。本品可引起一过性完全房室阻滞,l因而在不通过房室结传导的情况下,l能清楚地显示出室上性心律失常的心房活动,l对诊断心房扑动、i结内折返、i心房颤动或多旁道传导有一定价值。

另外,l本品持续静脉给药可产生强烈的血管舒张作用。用药后正常冠状动脉的血流量增加,l而狭窄冠状动脉的血流轻度增加或不增加,l从而可增大正常动脉供血组织和狭窄动脉供血组织之间放射性核素分布的差异,l故本药也可作为一种辅助药物用于铊-201心肌灌注显影。

(2)药动学:i本品在体内代谢迅速,l起效快,l作用时间短,l一般仅10~20秒。清除半衰期<10秒。

【不良反应】

可引起面红、i呼吸困难、i支气管痉挛、i胸部紧缩感、i恶心和头晕等。罕见有不适感、i出汗、i心悸、i过度换气、i头部压迫感、i焦虑、i视力模糊、i烧灼感、i心动过缓、i心脏停搏、i腹痛、i头痛、i眩晕、i手臂痛、i背痛、i颈痛、i金属味等。

国外对本品使用时有下列可能不良反应报告:i

(1)心血管系统:i可出现房性、i房室交界性以及室性心律失常。如可引起心动过缓、i高血压、i低血压以及心绞痛样胸痛(心肌局部缺血)等。

(2)中枢神经系统:i常见头痛、i眩晕、i头昏、i感觉异常或神经过敏。少见癫痫。

(3)胃肠道:i可出现胃肠道不适、i恶心、i呕吐、i味觉障碍(如金属味)等。

(4)泌尿生殖系统:i据报道,l血压和肾功能正常患者在肾动脉注射本药后可出现与剂量相关的一过性肾血流量减少。

(5)呼吸系统:i可出现支气管痉挛、i呼吸困难、i过度换气、i咳嗽等,l慢性阻塞性肺病患者困难出现呼吸衰竭。

(6)皮肤:i皮肤发红十分常见。大多数在数秒钟可缓解,l可能与皮肤血管扩张有关。

(7)其他:i可引起过敏样反应。

【禁忌证】

①病态窦房结综合征,l未置心脏起搏器者;②Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞,l未置心脏起搏器者;③哮喘;④心房颤动或心房扑动伴异常旁路;⑤对本药过敏者。

【注意事项】

(1)慎用:i①高血压;②低血压;③心肌梗死;④不稳定心绞痛。

(2)药物对妊娠的影响:i妊娠时用本品安全性差。

(3)药物对哺乳的影响:i尚不明确。

(4)本药不宜用于阵发性室上性心动过速的长期预防。

(5)不能将心房扑动、i心房颤动或室性心动过速转为窦性心律。

(6)给药后,l建议患者避免摄入咖啡。

【药物相互作用】

(1)双嘧达莫可减少本药的代谢,l增强药效,l并引起不良反应如低血压、i呼吸困难、i呕吐等,l因此如合用,l应减小本品的剂量。

(2)本品与卡马西平合用,l可加重心脏传导阻滞。

(3)本品的作用可被茶碱和其他甲基黄嘌呤类药物如咖啡因等拮抗,l合用时应增大本品剂量。

(4)研究表明,l地高辛、i维拉帕米、i奎尼丁、i丙吡胺、i胺碘酮对本药终止室上性心律失常的作用无明显影响。

【给药说明】

阵发性室上性心动过速患者在使用本品前,l建议先采用适当的迷走神经刺激方法。

【用法与用量】

成人常用量 静脉注射,l在2秒内直接静脉注射或通过静脉输液通路的最近端快速冲击推注,l然后以氯化钠注射液快速冲洗。初始剂量3mg,l第二次给药剂量为6mg,l第三次为12mg,l间隔1~2分钟,l若出现高度房室传导阻滞不得再增加补充。

国外用法用量如下作为参考。

(1)成人常用量:i静脉注射,l①室上性心动过速:i首剂为6mg,l在2秒内直接静脉快速推注,l然后以氯化钠注射液快速冲洗。如心动过速未终止,l可在1~2分钟后给第二剂和第三剂各12mg;也可以先给初始剂量3mg,l如心动过速仍然存在,l可间隔1~2分钟给第二剂6mg,l第三剂12mg。一次给药不超过12mg。②铊-201心肌显像:i按每分钟140μg/kg静脉给药,l总量为0.84mg/kg,l在6分钟内输注完。肾功能不全或肝功能不全患者无需调整剂量。

(2)儿童常用量:i静脉注射,l体重<50kg者,l快速静脉注射0.05~0.1mg/kg,l如1~2分钟未转复,l增加0.05~0.1mg/kg,l最大不超过0.3mg/kg。

【制剂与规格】

腺苷注射液:i2ml:i6mg。