三磷酸腺苷

【适应证】

①用于心力衰竭。心肌炎、i脑动脉硬化、i脑溢血后遗症、i急性脊髓灰质炎、i进行性肌肉萎缩性疾病。②用于终止阵发性室上性心动过速而转复为窦性心律。

【药理】

(1)药效学:i三磷酸腺苷(ATP)为辅酶,l具有改善机体代谢的作用。本药参与体内脂肪、i蛋白质、i糖、i核酸以及核苷酸的代谢,l与组织生长、i修补及再生均有密切关系,l同时又是体内能量的主要来源。当体内吸收、i分泌。肌肉收缩极进行生化合成反应等需要能量时,lATP即分解成二磷酸腺苷及磷酸基,l同时释放出能量。在动物实验中,l本药可抑制钙离子内流,l阻滞或延缓房室结折返途径中的正向传导(甚至逆向传导),l另外还具有短暂而较强的增强迷走神经的作用,l因而能终止房室结折返和旁路折返机制引起的心律失常。

但是,l外源性ATP不易透过细胞膜,l且每日临床应用的剂量与机体每日需要量相比太少,l故外源性ATP的疗效可疑。

(2)药动学:i本药在体内迅速水解为腺苷,l后者的半衰期仅10~30秒。

【不良反应】

(1)可有暂时性呼吸困难、i低血压、i头晕、i胸闷、i咳嗽、i呃逆、i无力感、i偶有过敏性休克、i发热。

(2)有哮喘史者可能诱发哮喘。

(3)转复心律时有短暂的心脏停搏,l转复后可出现乏力。

【禁忌证】

①对本药过敏者;②脑出血初期;③病窦综合征或窦房结功能不全、i冠心病、i急性心肌梗死者;④正在应用普萘洛尔、i双嘧达莫和地西泮的患者;⑤严重慢性气管炎、i哮喘病患者;⑥有房室传导阻滞者。

【注意事项】

(1)慎用:i①60岁以上老年人;②窦性心动过缓者。

(2)本品对检验值或诊断的影响:i极少数病人出现一过性的谷丙氨酸氨基转移酶升高,l停药后恢复正常。

(3)用药前后及用药时应当检查或监测:i用药过程中应严密监测心电图及血压。

(4)本品部分疗效尚不明确,l切勿滥用。

【药物相互作用】

(1)与冠状动脉扩张药合用可相互增强作用。

(2)双嘧达莫可阻断细胞对本品窦性产物腺苷的吸收,l而提高腺苷生理和药理作用,l但也可能增加其不良反应;本品也可增强双嘧达莫扩张冠状动脉的作用。

(3)本品与阿托品合用,l可防止发生严重的瞬间心律失常。

(4)本品与强心苷合用,l可减轻强心苷的毒性反应,l降低心律失常的发生率。

(5)茶碱、i咖啡因可对抗腺苷作用,l从而降低本品疗效。

(6)卡马西平可加重腺苷对心脏的阻滞作用,l与本品合用时应注意。

【给药说明】

(1)本品静脉注射宜缓慢,l以免引起头晕、i头胀、i胸闷及低血压等。

(2)在阵发性室上性心动过速时使用本品,l可发生多种心律失常和全身反应,l尽管是瞬间反应而不需处理,l但仍是具有一定潜在危险。因此,l治疗剂量应从小剂量开始,l无效时再逐渐增加剂量,l每次不宜超过40mg。与负性传导和降低心率的药物联用时应尽减量,l尽可能避免合用。

(3)使用本品转复心律时出现的心脏停搏,l由于时间短暂,l多不需处理,l可自行恢复为窦性心律。但若停搏时间较长,l应立即给予体外心脏按压,l并静脉注射阿托品。

(4)本品受热后易降解低效价,l应于低温干燥保存。

(5)静脉注射宜缓慢,l以免引起低血压。眩晕等。

(6)肌内注射过量可引起局部疼痛,l少数人可出现关节酸痛、i下肢痛、i荨麻疹等。

【用法与用量】

成人常用量

(1)静脉注射:i将注射用本品用5%~10%葡萄糖液10~20ml稀释后缓慢静脉注射,l一次20mg,l一日3~4次。终止室上性心动过速:i首剂20mg,l用葡萄糖注射液稀释至5ml于20秒内快速静脉注射,l若无效则间隔5分钟,l再注入30mg,l单剂注入量不超过40mg。

(2)肌内注射:i一次20mg,l一日1~3次。

【制剂与规格】

三磷酸腺苷注射液:i(1)1ml:i10mg;(2)2ml:i20mg。

注射用三磷酸腺苷:i20mg(另附磷酸缓冲液2ml)。