【适应证】
①松弛支气管平滑肌,l以缓解支气管痉挛,l控制哮喘发作;②兴奋心脏,l增加心肌收缩力及收缩速度,l用于心脏复苏;③用于严重过敏反应,l如过敏性休克、i解除支气管痉挛、i荨麻疹、i神经血管性水肿、i皮肤瘙痒等;④加入局麻药液中可延长脊神经阻滞时间;⑤纠正主要是体外循环后所引起的低排血量综合征;⑥用于治疗低血糖症,l如胰岛素作用过度所致者;⑦局部给药,l收缩血管以减轻结合膜充血,l以及控制皮肤黏膜的表面出血。
【药理】
(1)药效学:i本品是一种直接作用于肾上腺素α、iβ受体的拟交感胺类药。能抗低血糖。通过作用于β肾上腺素受体,l增加肝脏及其他组织的糖元分解。通过作用于α肾上腺素受体,l抑制胰腺对胰岛素的释放,l减少周围组织对葡萄糖的摄取,l因而升高血糖水平。本品的效应包括:i①扩张支气管,l通过作用于β2肾上腺素受体以松弛支气管平滑肌,l解除支气管痉挛,l通过作用于α肾上腺素受体使支气管动脉收缩,l消除充血水肿,l改善通气量,l抑制抗原所引起的组胺释放,l直接对抗组胺导致的支气管收缩、i血管扩张及水肿;②兴奋心脏,l作用于心脏β1肾上腺素受体,l使心率增快心肌收缩力加强;③增高血压,l小剂量肾上腺素通过兴奋心脏使心排血量增加,l造成收缩压中度升高,l同时作用于骨骼肌血管床的β2肾上腺素受体,l使血管扩张,l降低周围血管阻力而减低舒张压;较大剂量时作用于骨骼肌血管床α肾上腺素能受体使血管收缩,l增加外周血管阻力,l使收缩压及舒张压均升高;④收缩局部血管,l作用于皮肤、i黏膜、i结合膜以及内脏的α肾上腺素受体,l使血管收缩。此外,l加至局麻药液中或作外用,l可延缓麻醉药的吸收,l从而延长作用时间,l并有止血作用。
(2)药动学:i局部应用于黏膜表面,l因血管剧烈收缩,l吸收很少;口服在肠内吸收既少,l被吸收部分又迅速在肠黏膜及肝中破坏,l故不能收效;皮下注射因局部血管收缩吸收较慢,l约6~15分钟后起效,l持续作用1~2小时;肌内注射吸收快而完全,l持续作用80分钟左右。在交感神经末梢、i肝和其他组织被降解成无活性的物质。经肾排泄,l极小量以原形排出。
【不良反应】
(1)胸痛、i心律失常为较少见的反应,l但出现时即须引起注意,l多见于给予大剂量时。
(2)以下反应持续存在时须引起注意:i头痛、i焦虑不安、i烦躁、i失眠、i面色苍白、i恐惧,l震颤、i眩晕、i多汗、i心跳异常增快或沉重感。
【注意事项】
(1)交叉过敏反应:i对其他拟交感胺类药,l如麻黄碱、i异丙肾上腺素、i去甲肾上腺素、i苯肾上腺素等过敏者,l对本品也可能过敏。
(2)本品可通过胎盘屏障,l致胎儿缺氧。动物研究显示所给药量比人类的最大剂量高25倍时,l有致畸作用。因本品能松弛子宫平滑肌,l延长第二产程,l大剂量时减弱宫缩,l故分娩时不主张应用。剖宫产麻醉过程中用本品维持血压,l可加速胎儿心跳,l当母体血压超过17.3/10.7kPa(130/80mmHg)时不宜用。
(3)小儿给药须小心,l曾有报道在哮喘小儿中应用时发生昏厥。
(4)老年人对拟交感神经药的作用敏感,l宜慎用。
(5)对诊断的干扰:i应用本品时可能升高血糖和血清乳酸水平。
(6)下列情况应慎用:i①器质性脑损害;②心血管病,l包括心绞痛、i心律失常、i心脏扩大、i脑血管硬化、i冠状动脉病、i各种器质性心脏病;③糖尿病;④青光眼;⑤高血压;⑥甲亢;⑦帕金森病,l可使僵硬与震颤暂时性加重;⑧吩噻嗪类引起的循环虚脱或低血压,l因本品的使用导致血压进一步下降;⑨精神、i神经疾患的症状恶化;⑩心源性、i外伤性或出血性休克时,l用本品无益。
(7)应用本品时必须密切注意血压、i心率与心律变化,l多次应用时还须测血糖变化。
(8)逾量的征象为:i焦虑不安、i皮肤潮红、i胸痛、i寒战、i发热、i抽搐、i血压变化,l心律失常、i恶心、i呕吐、i皮肤苍白寒冷等。
【药物相互作用】
(1)与α受体阻滞药,l如吩噻嗪、i酚妥拉明、i酚苄明和妥拉唑林以及各种血管扩张药等合用时,l可对抗本品的加压作用。
(2)与全麻药如氯仿、i环丙烷、i氟烷等同用,l可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感,l有发生严重室性心律失常的危险,l必须同用时本品用量须减小;用于指趾部位作局麻时,l药液中不宜加用肾上腺素,l以免肢端组织血供不足导致坏死。
(3)与洋地黄类合用可导致心律失常,l因洋地黄类可使心肌对肾上腺素的反应更敏感。
(4)与麦角胺、i麦角新碱或缩宫素合用,l可加剧血管收缩,l导致严重高血压或外围组织缺血。
(5)与胍乙啶合用时,l胍乙啶的降压作用减弱,l而肾上腺素的效应增强,l导致高血压及心动过速。
(6)与降糖药合用,l可使降糖效应减弱。
(7)与β受体阻滞药如普萘洛尔合用,l两者的疗效相互抵消,lβ受体阻滞后α受体作用明显,l可有高血压与心动过缓,lβ受体阻滞还能拮抗本品的支气管扩张作用,l增强肾上腺素收缩血管的作用,l必须合用时须慎重。
(8)与三环类抗抑郁药合用可加强肾上腺素对心血管的作用,l产生心律失常、i高血压或心动过速。
(9)与其他拟交感胺类药合用,l两者的心血管作用加剧,l容易出现副作用。
(10)与硝酸酯类药合用,l本品升压作用被抵消,l可发生低血压,l硝酸酯类药的抗心绞痛效应也减弱。
【给药说明】
(1)长期或逾量使用可产生耐药性,l停药数天再给,l效应可恢复。
(2)用1:i1000(1mg/ml)浓度的肾上腺素注射液,l作心内或静脉注射前必须稀释;不推荐动脉内注射,l后者可引起明显剧烈的血管收缩,l导致组织坏死。
(3)反复在固定部位注药可导致组织坏死,l注射部位必须轮换。
(4)用于过敏性休克时,l由于其血管的渗透性增加,l有效血容量不足,l必须同时补充血容量。
【用法与用量】
(1)成人常用量:i①用于抗过敏时,l首先皮下或肌内注射0.2~0.5mg,l必要时可每隔10~15分钟重复给药一次,l用量可逐渐增加至一次1mg;过敏性休克时,l初量为0.5mg,l皮下或肌内注射,l随后0.025~0.05mg静脉注射,l如需要可每隔5~15分钟重复给药一次。②用于低血糖,l单剂量用0.3mg,l皮下或肌内注射。③治疗支气管痉挛,l初量0.2~0.5mg,l皮下注射,l必要时可每隔20分钟到4小时重复一次,l逐渐增量至一次1mg。④用于心跳骤停,l稀释后心内注射或静脉注射,l一次0.1~1mg,l必要时可每隔5分钟重复一次。⑤作为血管收缩药用于麻醉期间,l肾上腺素在局麻药液中浓度,l蛛网膜下隙阻滞时宜偏高(1:i10000),l总量以0.3mg为度;浸润局麻时宜偏低(1:i100000或1:i200000),l总量不得超过1mg。
(2)小儿常用量:i①抗支气管痉挛,l皮下注射按体重0.01mg/kg或按体表面积0.3mg/m2,l最大剂量一次0.5mg,l必要时每隔15分钟重复给药1次,l共2次,l以后每4小时1次;②用于低血糖,l皮下或肌内注射按体重0.01mg/kg或按体表面积0.3mg/m2;⑧用于心跳骤停,l心内或静脉注射按体重0.005~0.01mg/kg或按体表面积0.15~0.3mg/m2。
【制剂与规格】
盐酸肾上腺素注射液:i(1)0.5ml:i0.5mg;(2)1ml:i1mg。
注释:i2009国家基本药物目录仅限于注射剂。