重酒石酸去甲肾上腺素【基】

【适应证】

用于治疗急性心肌梗死、i体外循环、i嗜铬细胞瘤切除等引起的低血压;对血容量不足所致的休克或低血压,l本品作为急救时补充血容量的辅助治疗,l以使血压回升,l暂时维持脑与冠状动脉灌注,l直到补足血容量治疗发挥作用;也可用于治疗椎管内阻滞时的低血压及心跳骤停复苏后血压维持。

【药理】

(1)药效学:i本品为儿茶酚胺类药,l是强烈的α受体激动药,l同时也激动β受体。通过α受体的激动,l可引起血管极度收缩,l使血压升高,l冠状动脉血流增加;通过β受体的激动,l使心肌收缩加强,l心排出量增加。用量每分钟按体重0.4μg/kg时,lβ受体激动为主;用较大剂量时,l以α受体激动为主。α受体激动所致的血管收缩的范围很广,l以皮肤、i黏膜血管、i肾小球为最明显,l其次为脑、i肝、i肠系膜、i骨骼肌等、i继心脏兴奋后心肌代谢产物腺苷增多,l腺苷能促使冠状动脉扩张。α受体激动的心脏方面表现主要是心肌收缩力增强,l心率加快,l心排血量增高;升压过高可引起反射性心率减慢,l同时外周总阻力增加,l因而心排血量反可有所下降。逾量或持久使用,l可使毛细血管收缩,l体液外漏而致血容量减少。

(2)药动学:i口服后在胃肠道内全部被破坏,l皮下注射后吸收差,l且易发生局部组织坏死;临床上一般采用静脉滴注。静脉给药后起效迅速,l停止滴注后作用时效维持1~2分钟。主要在肝内代谢,l一部分在各组织内,l依靠儿茶酚氧位甲基转换酶(COMT)和单胺氧化酶作用,l转为无活性的代谢产物。经肾排泄,l极大部分为代谢产物,l仅微量以原形排泄。

【不良反应】

(1)本品强烈的血管收缩足以使生命器官血流减少,l肾血流锐减后尿量减少,l组织血供不足导致缺氧和酸中毒;持久或大量使用时,l可使回心血流量减少,l外周血管阻力增高,l心排血量减少,l后果严重。

(2)应重视的反应包括静脉输注时沿静脉径路皮肤变白,l注射局部皮肤脱落,l皮肤紫绀,l皮肤发红,l严重眩晕,l上列反应虽属少见,l但后果严重。

(3)个别病人因过敏而有皮疹、i面部水肿。

(4)在缺氧、i电解质平衡失调、i器质性心脏病病人中或逾量时,l可出现心律失常;血压升高后可出现反射性心率减慢。

(5)以下反应如持续出现须加注意:i焦虑不安、i眩晕、i头痛、i苍白、i心跳重感、i失眠等。

(6)逾量时可出现严重头痛及高血压、i心率缓慢、i呕吐甚至抽搐。

【注意事项】

(1)交叉过敏反应:i对其他拟交感胺类药不能耐受者,l对本品也不能耐受。

(2)本品易通过胎盘,l使子宫血管收缩,l血流减少,l导致胎儿缺氧,l孕妇应用本品必须权衡利弊。

(3)哺乳期妇女使用本品尚未发现问题。

(4)本品在小儿中研究尚缺乏,l但至今未发现应用中的特殊问题。

(5)老年人长期或大量使用,l可使心排血量减低。

(6)药液外漏可引起局部组织坏死。

(7)下列情况应慎用:i①缺氧,l此时用本品易致心律失常,l如室性心动过速或心室颤动;②闭塞性血管病,l如动脉硬化、i糖尿病、i闭塞性脉管炎等,l可进一步加重血管闭塞,l一般静注不宜选用小腿以下静脉;③血栓形成,l无论内脏或周围组织,l均可促使血供减少,l缺血加重,l扩展梗塞范围。

(8)应用中必须监测:i①动脉压,l开始每2~3分钟一次,l血压稳定后改为每5分钟一次,l要求原来非高血压者为收缩压10.7~13.3kPa(80~100mmHg),l原来高血压者则收缩压比原来低4.0~5.33kPa(30~40mmHg);一般病人用间接法测血压,l危重病人直接动脉内插管测压;②必要时按需测中心静脉压、i肺动脉舒张压、i肺微血管嵌压;③尿量;④心电图,l注意心律失常。

【药物相互作用】

(1)与全麻药如氯仿、i环丙烷、i氟烷等同用,l可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感,l容易发生室性心律失常,l不宜同用,l必须同用时减量给药。

(2)与β受体阻断药同用,l各自的疗效降低,lβ受体阻断后α受体作用突出,l可发生高血压,l心动过缓。

(3)与降压药同用,l降压效应被抵消或减弱,l与甲基多巴同用还使本品加压作用增强。

(4)与洋地黄类同用,l易致心律失常,l须严密注意心电监测。

(5)与其他拟交感胺类同用时,l心血管作用增强。

(6)与麦角制剂如麦角胺、i麦角新碱或缩宫素同用,l促使血管收缩作用加强,l引起严重高血压,l外周血管的血容量锐减。

(7)与三环类抗抑郁药合用,l由于抑制组织吸收本品或增强肾上腺素受体的敏感性,l可加强本品的心血管作用,l引起心律失常、i心动过速、i高血压或高热,l如必须合用,l则开始本品用量须小,l并监测心血管作用。

(8)与甲状腺激素同用使二者作用均增强。

(9)与妥拉唑林同用可引起血压下降,l继以血压过度反跳上升,l故妥拉唑林逾量时不宜用本品。

【给药说明】

(1)低血压伴低血容量时,l应在补足血容量后才用本品,l但在紧急状况下可先用或同用,l以提高血压、i防止脑和冠状动脉血供不足。

(2)如与全血或血浆同用,l须分开输注,l或用Y形管连接两个容器输注。

(3)本品宜以5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液而不宜以氯化钠注射液稀释。

(4)须静脉滴注给药,l不宜皮下或肌内注射;滴注部位最好在前臂静脉或股静脉,l而不用小腿以下静脉;滴速应精确,l按需调整。

(5)尽量不长期滴注本品,l如确属必须,l应定期更换滴注部位;如出现滴注静脉沿途皮肤苍白即应更换滴注部位。

(6)停药应逐渐减慢滴速,l骤停滴注常致血压突然下降,l如减量后收缩压在10kPa(70~80mmHg)以下须继续用。

(7)如发生药液外漏,l应在外漏处迅速用5~10mg酚妥拉明以氯化钠注射液稀释至10~15ml作局部浸润注射,l12小时内可能有效;为防止组织进一步损伤,l可在含本品的输液每1000ml中加入酚妥拉明5~10mg,l后者不致减弱本品的加压作用。

(8)逾量时应即停用本品,l适当补充液体及电解质,l血压过高者给予α受体阻滞药,l如酚妥拉明5~10mg静脉注射。

【用法与用量】

用5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释后静脉滴注。

(1)成人常用量开始以一分钟8~12μg速度滴注,l调整滴速以达到血压升至理想水平;维持量为一分钟2~4μg。在必要时可超越上述的剂量,l但须注意保持或补足血容量。

(2)小儿常用量开始按体重以一分钟0.02~0.1μg/kg速度滴注,l按需要调节滴速。

【制剂与规格】

重酒石酸去甲肾上腺素注射液:i(1)1ml;2mg;(2)2ml:i10mg。

注释i2009国家基本药物目录仅限于注射剂。