【适应证】
用于治疗休克及麻醉时维持血压。也用于治疗室上性心动过速,l散瞳检查。
【药理】
(1)药效学:i本品为直接作用于受体的拟交感胺药,l但有时也间接通过促进去甲肾上腺素自贮存部位释放而生效。作用于α受体(尤其皮肤、i黏膜和内脏等处)引起血管收缩,l外周阻力增加,l终致收缩压和舒张压俱增。随血压升高,l激发迷走神经反射而致心率减慢,l由此可治疗室上性心动过速。本品收缩血管的作用比肾上腺素或麻黄碱为长,l在治疗剂量,l很少引起中枢神经系统兴奋,l本品使肾、i内脏、i皮肤及肢体血流减少,l但冠状动脉血流增加。作为血管收缩剂加入局麻药液可减慢后者的吸收,l从而局限局麻的范围并延长其时效。
(2)药动学:i在胃肠道和肝脏内被单胺氧化酶降解,l不宜口服。皮下注射,l升压作用10~15分钟起效,l持续50~60分钟;肌内注射一般也是10~15分钟起效,l持续30~120分钟;静脉注射立即起效,l持续15~20分钟。
【不良反应】
(1)胸部不适或疼痛、i眩晕、i易激动、i震颤、i呼吸困难、i虚弱等,l一般少见,l但持续存在时须注意。
(2)持续头痛以及异常心率缓慢,l呕吐,l头胀或手足麻刺痛感,l提示血压过高而逾量应立即重视,l调整用药量;反射性心动过缓可用阿托品纠正,l其他逾量表现可用α受体阻滞剂如酚妥拉明治疗。
(3)静脉注射给药治疗阵发性心动过速时常出现心率快或不规则,l提示过量。
【注意事项】
(1)交叉过敏反应:i对其他拟交感胺如苯丙胺、i麻黄碱、i肾上腺素、i异丙肾上腺素、i去甲肾上腺素、i奥西那林(orciprenaline)、i间羟异丙肾上腺素过敏者,l可能对本品也异常敏感。
(2)妊娠晚期或分娩期间使用,l可使子宫的收缩增强,l血流量减少,l引起胎儿缺氧和心动过缓。
(3)本品是否排入乳汁尚未知,l但在哺乳期妇女应用未见报告发生问题。
(4)本品在小儿中应用尚缺乏研究,l但迄今未有报告发生问题。
(5)老年人慎用,l以免引起严重的心动过缓或(和)心排血量降低。
(6)下列情况慎用:i严重动脉粥样硬化、i心动过缓、i高血压、i甲状腺功能亢进、i糖尿病、i心肌病、i心脏传导阻滞、i室性心动过速、i周围或肠系膜动脉血栓形成等患者。
(7)本品不能替代血容量补充,l治疗休克或低血压时须及早补充血容量;
(8)酸中毒或缺氧时本品疗效减弱;
(9)治疗期间除应经常测量血压外,l须根据不同情况作其他必要的检查和监测。
【药物相互作用】
(1)先用α受体阻滞药,l如吩噻嗪类、i酚妥拉明、i酚苄明或妥拉唑林等后再用本品时,l可减弱本品的升压作用。
(2)全麻药(尤其环丙烷或卤代碳氢化合物)与本品同用,l易引起室性心律失常;也不宜将本品加入局麻药液中用于指趾末端,l以避免末梢血管极度收缩,l引起组织坏死溃烂。
(3)与硝酸盐类同用时可使本品的升压作用与硝酸盐类的抗心绞痛作用均减弱。
(4)与降压药同用可使降压作用减弱。
(5)与胍乙啶同用,l可降低胍乙啶的作用,l并增加本品的升压作用。
(6)与单胺氧化酶抑制剂同用,l本品的升压作用增强,l在使用单胺氧化酶抑制剂后14天内禁用本品。
(7)与催产药同用,l可引起严重的高血压。
(8)与拟交感神经药同用,l可使这类药潜在的不良反应容易显现。
(9)与三环类抗抑郁药同用,l本品的升压作用增强。
(10)与甲状腺激素同用使二者作用均增强。
【给药说明】
(1)静脉注射前应先用灭菌注射用水稀释到1mg/ml。静脉注射不得有外溢。皮下注射可引起组织坏死或溃烂。
(2)α受体阻滞剂如酚妥拉明能拮抗本品的全身和局部的作用,l为防止外溢后组织坏死,l可用5~10mg酚妥拉明用氯化钠注射液稀释至10~15ml局部浸润注射。
【用法与用量】
(1)成人常用量:i①血管收缩,l局麻药液中每20ml可加本品1mg,l达到1:i20000浓度;蛛网膜下隙阻滞时,l每2~3ml药液中可加本品2~3mg达到1:i1000浓度。②升高血压,l轻或中度低血压,l肌内注射2~5mg,l再次给药间隔不短于10~15分钟,l静脉注射一次0.2mg,l按需每隔10~15分钟可给药一次。③阵发性室上性心动过速,l初量静脉注射0.5mg,l20~30秒钟注入,l以后用量递增,l每次加药量不要超过0.1~0.2mg,l一次量以1mg为限。④严重低血压和休克(包括与药物有关的低血压),l可静脉滴注给药,l5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液每500m1中加本品10mg(1:i50000浓度),l开始时滴速为一分钟100~180滴,l血压稳定后递减至一分钟40~60滴,l必要时浓度可加倍,l滴速则根据血压而调节。⑤为了预防蛛网膜下隙阻滞期间低血压,l可在阻滞前3~4分钟肌内注射本品2~3mg。⑥瞳孔检查:i用2%~5%溶液滴眼。
(2)小儿常用量:i①升高血压,l脊髓麻醉蛛网膜下隙阻滞时的低血压,l按体重40~80μg/kg作肌内注射。②轻到中度低血压,l肌内注射按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2,l必要时1~2小时后重复1次。
【制剂与规格】
盐酸去氧肾上腺素注射液:i1ml:i10mg。